[发明专利]新型化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201180023098.7 申请日: 2011-05-04
公开(公告)号: CN103002951A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 雷莫·克兰尼奇;丹尼尔·博克 申请(专利权)人: 瑞弗塔生物制药公司
主分类号: A61P11/00 分类号: A61P11/00;C07H15/203
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 潘月秋
地址: 德国亨尼*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明描述了1,6-双-[3-(3-羧甲基苯基)-4-(2-α-D-砒喃甘露糖苷)-苯基]己烷(I)的制备方法,其包含如下步骤:将化合物(2’-甲氧基-联苯-3-基)-乙酸(A)转化为(2’-甲氧基-联苯-3-基)-乙酸乙酯,其与己二酰氯反应获得1,4-双-[3-(3-乙氧羰基甲基苯基)-4-甲氧基苯甲酰基]-丁烷(B),经催化还原为1,6-双-[3-(3-乙氧羰基-甲基苯基)-4-甲氧基-苯基]-己烷(C),再与三溴化硼溶剂反应获得1,6-双-[3-(3-乙氧羰基-甲基苯基)-4-羟基苯基]-己烷(D),然后与甘露砒喃糖基衍生物反应获得1,6-双-[3-(3-乙氧羰基-甲基苯基)-4-(四-O-新戊酰-α-D-砒喃甘露糖苷)-苯基]-己烷(E),再反应形成1,6-双-[3-(3-羧甲基-苯基)-4-(2-α-D-砒喃甘露糖苷)-苯基]己烷,经再结晶得到高纯度的产物(I)。
搜索关键词: 新型 化合物 制备 方法
【主权项】:
1.一种制备式(I)化合物1,6-双-[3-(3-羧甲基苯基)-4-(2-α-D-砒喃甘露糖苷)-苯基]己烷的方法其包含如下步骤:将化合物(2’-甲氧基-联苯-3-基)-乙酸(A)转化为(2’-甲氧基-联苯-3-基)-乙酸乙酯,与己二酰氯反应获得1,4-双-[3-(3-乙氧羰基甲基苯基)-4-甲氧基苯甲酰基]-丁烷(B),然后经催化还原形成1,6-双-[3-(3-乙氧羰基-甲基苯基)-4-甲氧基苯基]-己烷(C),再与三溴化硼溶剂反应获得1,6-双-[3-(3-乙氧羰基-甲基苯基)-4-羟基苯基]-己烷(D),然后与保护的甘露砒喃糖基衍生物反应获得1,6-双-[3-(3-羰基-乙氧基-甲基苯基)-4-(四-O-保护的-α-D-砒喃甘露糖苷)-苯基]-己烷-衍生物,然后在碱性反应条件下反应形成1,6-双-[3-(3-羧甲基-苯基)-4-(2-α-D-砒喃甘露糖苷)-苯基]己烷,再可选地(非必须)从一种、两种或几种有机溶剂间或水中再结晶以获得式(I)产物Bimosiamose。
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