[发明专利]作为缓解疾病的抗风湿性药(DMARD)和抗癌药剂的甲氨蝶呤的持续释放制剂有效
申请号: | 201180023882.8 | 申请日: | 2011-05-12 |
公开(公告)号: | CN103002877B | 公开(公告)日: | 2017-07-21 |
发明(设计)人: | 路易·丹尼尔·加西亚;洛伊斯·吉布森;威廉·兰伯特;本杰明李;朱良金 | 申请(专利权)人: | 帕西拉制药有限公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61P35/00;A61K31/519;A61P37/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人: | 张英,王玉桂 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 公开了包含多囊脂质体和MTX的制剂,给予该制剂导致MTX的Cmax为MTX的速释剂型的Cmax的5%至50%,该制剂的持续时间持续约1至约30天。也公开了通过给予MTX的这些制剂来治疗自身免疫疾病和癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 缓解 疾病 风湿性 dmard 抗癌 药剂 蝶呤 持续 释放 制剂 | ||
【主权项】:
一种包含多囊脂质体的制剂,所述多囊脂质体含有一定量的甲氨蝶呤、NaOH、蔗糖和NaCl,其中所述甲氨蝶呤的量为55.0mM,NaOH的量为131mM,蔗糖的量为38.7mM以及NaCl的量为69.3mM,所述多囊脂质体的脂质组分为DPPG、DOPC、三辛酸甘油酯和胆固醇,并且DPPG的量为3.08mM,DOPC的量为14.52mM,三辛酸甘油酯的量为22mM,以及胆固醇的量为22mM,并且其中,将单剂量的所述制剂给予需要其的受试者导致所述甲氨蝶呤的血浆Cmax为甲氨蝶呤的速释剂型的血浆Cmax的5%至50%,其中所述制剂不含环糊精,并且其中,所述甲氨蝶呤在所述受试者中的持续时间为1天至30天。
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