[发明专利]吲唑化合物及其应用无效
申请号: | 201180024388.3 | 申请日: | 2011-02-18 |
公开(公告)号: | CN103080093A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | N.格雷;W.周;X.邓 | 申请(专利权)人: | 达纳-法伯癌症研究所公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D401/10;C07D403/12;A61K31/416;A61K31/496;A61K31/4178;A61K31/454;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;万雪松 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本申请涉及在癌症和相关搅拌的治疗中用作激酶-活性调节剂的取代的1H-吲唑化合物。 |
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搜索关键词: | 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物:
及其药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、非对映异构体或外消旋体,其中:X是NR、O、S或键;其中R选自H和C1-6烷基;R1a和R1b任选独立地选自H、C1-6烷基、C(O)-C3-6环烷基和C(O)-苯基;其中C1-6烷基、C(O)-C3-6环烷基和C(O)-苯基可被杂环基或杂环基-C1-6烷基独立地取代一次或多次;RA选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基和QR5,前提条件是RA的至少一个实例是QR5;其中Q选自-C(O)-、-C(O)N(H)-、-NHC(O)-和-N(H)C(O)N(H)-;和R5选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C1-6烷基氧基、杂环基或苯基环;其中C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C1-6烷基氧基、杂环基或苯基环任选被下列基团独立地取代一次或多次:C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6杂烷基、C1-6单卤代烷基、C1-6二卤代烷基、C1-6三卤代烷基、杂环基、杂芳基、杂芳基-C1-6烷基或C1-6烷基-杂环基-C1-6烷基;和n选自1-5。
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