[发明专利]用于预防和治疗癌症的组合物以及方法

摘要

本发明涉及用于治疗和预防癌症和其它细胞增殖性病症的组合物以及方法。

主权项

1.药物组合物，其包含式IB的化合物：(式IB)或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或前体药物，其中所述化合物在组合物中存在的量为约50-约500 mg，且其中：T为键；X_y为CY、N、或N-O；X_z为CZ；Y选自氢、羟基、卤素、低级(C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆)烷基、C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆烷氧基、O-低级(C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆)烷基-芳基、和O-苄基；X_a为CR_a、N、或N-O；X_b为CR_b、N、或N-O；X_c为CR_C、N、或N-O；X_d为CR_d、N、或N-O；X_e为CR_e、N、或N-O；X_f为CR₄、N、或N-O；X_g为CR₅、N、或N-O；X_h为CR₆、N、或N-O；R_a、R_b、R_c、R_d、R_e、R₄、R₅、和R₆独立为氢、羟基、卤素、P、C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆烷基、C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆烷氧基、O-低级(C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆)烷基-芳基、O-苄基、C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆烷基-OH、COOH、COO-低级(C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆)烷基、SO₂H、SO₂-低级(C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆)烷基、、、、或，其中W为H、或C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆烷基、C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆烷基-芳基；P为SO₃H、OSO₃H、PO₃H₂、OPO₃H₂、NH₂、NHR₁₉、NR₂₀R₂₁、、四唑、O-低级(C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆)烷基-K、O-C(O)-低级(C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆)烷基-L、NH-低级(C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆)烷基-M、或O-芳基-Q，进一步地其中低级烷基是直链的或支链的烷基；K为芳基、杂芳基、C(O)NH₂、COOH、SO₃H、OSO₃H、PO₃H₂、OPO₃H₂、NH₂、NHR₁₉、NR₁₉R₂₀、SO₂R₂₁、糖苷、低级C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆烷氧基、四唑、或；L为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH₂、COOH、SO₃H、OSO₃H、PO₃H₂、OPO₃H₂、NH₂、NHR₁₉、NR₁₉R₂₀、SO₂R₂₁、糖苷、低级C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆烷氧基、四唑、或；M为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH₂、COOH、SO₃H、OSO₃H、PO₃H₂、OPO₃H₂、NH₂、NHR₁₉、NR₁₉R₂₀、SO₂R₂₁、糖苷、低级C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆烷氧基、四唑、或；Q为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH₂、COOH、SO₃H、OSO₃H、PO₃H₂、OPO₃H₂、NH₂、NHR₁₉、NR₁₉R₂₀、SO₂R₂₁、糖苷、低级C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆烷氧基、四唑、或；R₁₉、R₂₀和R₂₁为C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆烷基或R₁₉和R₂₀与连接的氮原子一起形成五元环；V为键、-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-、-O-CH₂-、-OCH₂CH₂-或-OCH₂CH₂CH₂-；Z为(CHR₁)_n-C(O)-NR₂(CHR₃)_m-Ar，其中Ar为取代的或未取代的芳基或含氮杂芳基，R₁、R₂、和R₃独立为H或C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、或C₆烷基；和n和m独立为0、1、或2。