[发明专利]对表现ACAT2抑制活性的代谢酶稳定的啶南平(Pyripyropene)衍生物无效

专利信息
申请号: 201180027209.1 申请日: 2011-03-25
公开(公告)号: CN102947313A 公开(公告)日: 2013-02-27
发明(设计)人: 供田洋;长光亨;松田大介;大城太一;大多和正树;大村智 申请(专利权)人: 学校法人北里研究所
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/4433;A61P9/10;A61P43/00;C07D493/14
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 蒋亭
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 具有与他汀类药品不同的作用机制的、对于预防或治疗动脉硬化症有效的、下述通式所示的化合物以及其盐、溶剂合物及水合物。式中,R1是指脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基、或者式:-O-CH(R7)-R8所示的基团,在此,R7是指低级烷氧基,R8是指芳基,对于R2及R3而言,R2是指羧基、低级烷氧基羰基、芳基甲基氨基甲酰基或-CH2-酰氧基,R3是指脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基,其中,R4和R3的至少一方为乙酰氧基以外的基团,或者R2和R3一起形成-O-CH(R5)-O-所示的基团,R5是指芳基。
搜索关键词: 表现 acat2 抑制 活性 代谢 稳定 南平 pyripyropene 衍生物
【主权项】:
1.下述通式(I)所示的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂合物及水合物,式中,R1是指可被取代的脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基、或者式:-O-CH(R7)-R8所示的基团,在此,R7是指低级烷氧基,R8是指可被取代的芳基,对于R2及R3而言,R2是指羧基、低级烷氧基羰基、在芳香环上可被取代的芳基甲基氨基甲酰基、或者式:-CH2-R4所示的基团,在此,R4是指可被取代的脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基,R3是指可被取代的脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基,其中,R4和R3的至少一方为乙酰氧基以外的基团,或者R2和R3一起形成-O-CH(R5)-O-所示的基团,R5是指可被取代的芳基。
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