[发明专利]通过DMF缩醛和N-甲基咪唑在一锅法中制备钆布醇无效
| 申请号： | 201180027353.5 | 申请日： | 2011-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN102933562A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | J·普拉策克 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D257/02 | 分类号： | C07D257/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王磊;过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及一种通过DMF缩醛和N-甲基咪唑在一锅法中制备N-(1-羟基甲基-2,3-二羟基丙基)-1,4,7-三羧基甲基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷“钆布醇=Gadovist |
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| 搜索关键词： | 通过 dmf 甲基 咪唑 一锅 制备 钆布醇 | ||
【主权项】：
一种通过以下步骤制备N‑(1‑羟基甲基‑2,3‑二羟基丙基)‑1,4,7‑三羧基甲基‑1,4,7,10‑四氮杂环十二烷的钆络合物的方法：将轮环藤宁与4,4‑二甲基‑3,5,8‑三氧杂二环[5.1.0]辛烷和二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应，通过添加氢氧化锂将甲酰基中间体水解，添加氯乙酸或溴乙酸并与氢氧化锂或N‑甲基咪唑反应，用盐酸或氢溴酸调节至酸性pH，随后测定布醇配体含量并添加化学计量量的钆盐。
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