[发明专利]作为LRRK2调节剂的氨基嘧啶衍生物有效
申请号: | 201180027409.7 | 申请日: | 2011-06-01 |
公开(公告)号: | CN103038230A | 公开(公告)日: | 2013-04-10 |
发明(设计)人: | 查尔斯·贝克-格伦;丹尼尔·乔恩·伯狄克;马克·钱伯斯;布赖恩·K·尚;陈慧芬;安东尼·埃斯特拉德;简纳·L·格茨纳;丹尼尔·肖尔;扎卡里·凯文·斯威尼;王淑梅;赵桂玲 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D473/16;A61K31/52 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
式I的化合物或其药用盐,其中m,n,X,R1,R2,R3,R5,R6和R7如本文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法和利用所述化合物来治疗与LRRK2受体相关的疾病如帕金森病。 |
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搜索关键词: | 作为 lrrk2 调节剂 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:
或其药用盐,其中:m为0至3;X是:-NRa-;-O-;或-S(O)r-,其中r为0至2并且Ra是氢或C1-6烷基;R1是:C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C2-6烯基;氨基-C1-6烷基;C1-6烷基磺酰基-C1-6烷基;任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基-C1-6烷基;四氢吡喃基;四氢吡喃基-C1-6烷基,氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷-C1-6烷基;或者R1和Ra连同它们连接的原子一起可以形成三至六元环,该环可以任选地包括另外的选自O、N和S的杂原子,并且其被氧代基、卤素或或C1-6烷基取代;R2是:卤素;C1-6烷氧基;氰基;C2-6炔基;C2-6烯基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;C3-6环烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;C3-6环烷基-C1-6烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基-C1-6烷基;乙酰基;氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷-C1-6烷基;R3是:-OR4;卤素;氰基;C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基-C1-6烷基;氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷-C1-6烷基;R4是:氢,C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;任选被C1-6烷基或卤素取代的C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基或卤素取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基-C1-6烷基;氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷-C1-6烷基;R5是:氢;或C1-6烷基;n是0或1;R6是:氢;C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;氨基-C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;杂环基;或杂环基-C1-6烷基;其中所述C3-6环烷基,C3-6环烷基-C1-6烷基,杂环基和杂环基-C1-6烷基各自可以任选地被一个、两个、三个或四个独立选自下列各项的基团取代:C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代-C1-6烷氧基;羟基;羟基-C1-6烷基;卤素;腈;C1-6烷基-羰基;C1-6烷基-磺酰基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;C3-6环烷基-羰基;氨基;或杂环基;或者这些基团中的两个连同它们连接的原子一起可以形成五元或六元环;或者R5和R6连同它们连接的氮原子一起形成三至七元环,该环任选地包括另外的选自O、N和S(O)n的杂原子,并且其任选被一个、两个、三个或四个独立选自下列各项的基团取代:C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代-C1-6烷氧基;羟基;羟基-C1-6烷基;卤素,腈;C1-6烷基-羰基;C1-6烷基-磺酰基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;C3-6环烷基-羰基;氨基;C1-6烷基-杂环基,C1-6烷氧基-C1-6烷基或杂环基;或者这些基团中的两个连同它们连接的原子一起可以形成五元或六元环;并且R7是:卤素;C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代-C1-6烷基;或卤代-C1-6烷氧基。
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