[发明专利]作为磷酸二酯酶抑制剂的苯并二氧杂环戊烯或苯并二氧杂环庚烯杂环化合物有效
| 申请号： | 201180031069.5 | 申请日： | 2011-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN102958937A | 公开（公告）日： | 2013-03-06 |
| 发明（设计）人： | S·F·尼尔森 | 申请（专利权）人： | 利奥制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;C07D495/10;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/443;A61P11/00;A61P17/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P35/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 丹麦巴*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： |
式(I)化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物，其中m和n彼此独立地是0或1;R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成包含1或2个选自氧、硫、-S(O)-和–S(O)2-的杂原子的杂环;R3是-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2或–SCF3;X是键、-CH2-或–NH-;A是芳基、环烷基、环烯基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基，它们任选地被一个或多个、相同或不同的选自R4的取代基所取代；并且R4是氢、氨基、硫代、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氧代、硫杂或羟基;已发现该化合物表现出PDE4抑制活性，因此可用于治疗炎性疾病和病症。 |
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| 搜索关键词： | 作为 磷酸二酯酶 抑制剂 二氧 戊烯 庚烯 杂环化合物 | ||
【主权项】：
1.通式I化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物![]()
其中m和n彼此独立地是0或1;R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成包含一个或两个选自氧、硫、-S(O)-和–S(O)2-的杂原子的杂环;R3是-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2或–SCF3;X是键、-CH2-或–NH-;A是芳基、环烷基、环烯基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基，它们任选地被一个或多个、相同或不同的选自R4的取代基所取代;并且R4是氢、氨基、硫代、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氧代、硫杂或羟基。
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