[发明专利]作为MGLUR5正向变构调节剂的取代的6-甲基烟酰胺

摘要

一方面，本发明涉及用作代谢型谷氨酸受体5亚型(mGluR5)的正向变构调节剂的取代的6-甲基烟酰胺类似物、其衍生物以及相关的化合物；用于制造所述化合物的合成方法；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸功能异常相关的神经性和精神性障碍的方法。本摘要旨在作为用于在具体领域中搜索目的的浏览工具，并且不是用以限制本发明。

主权项

1.一种具有通过下式表示的结构的化合物：其中A¹是具有2至10个碳的有机残基，并且选自：任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环烯基；任选取代的芳基，以及任选被以下中的一种或多种取代的杂芳基：卤素、甲基、三氟甲基、乙基、丙基或丁基；其中A²是选自具有4至10个碳的芳基和杂芳基的任选取代的有机残基；其中R¹和R²独立地选自氢、卤素、C1至C6烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、OH、CN、CO₂H、CF₃、OCF₃、OCH₃以及-CHRNH₂(OH)，其中R是CF₃；其中R³选自氢、羟基、卤素、C1至C6烷基、OH、CN、CO₂H、CF₃、OCF₃、OCH₃以及-CHRNH₂(OH)，其中R是CF₃；其中R⁴和R⁵独立地选自氢、C1至C6烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、环烯基以及杂环烯基，或其中R⁴和R⁵连同中间碳形成具有3至6个碳的环或杂环；或其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中与没有所述化合物存在下对谷氨酸的反应相比，所述化合物展现出在有所述化合物存在下，随着在经mGluR5转染的人胚肾细胞中对非最大浓度的谷氨酸反应增加而增强mGluR5对谷氨酸的反应。