[发明专利]作为鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体上的配体的5-(联苯-4-基)-3-苯基-1,2,4-噁二唑基衍生物

摘要

本发明提供了作为选择性的S1P₁抑制剂的式(I)的化合物以及它们用于治疗多发性硬化和其它疾病的用途。

主权项

1.式(I)的化合物及其其中基团被氧化成的氧化形式、药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐、对映异构体、非对映异构体，包括它们的所有比例的混合物其中R¹表示H、卤素、CF₃、OCF₃、CN或NO₂、OH、A、OAX¹、X²、Z¹、Z²彼此独立地表示H或A，其中X¹、X²、Z¹、Z²中的至少一个是A，X¹、X²可以与C₁一起形成3-8元环，Z¹、Z²可以与C₂一起形成4-5元环，Y¹、Y²彼此独立地表示H、A或葡萄糖醛酸苷，W¹、W²、W³和W⁴彼此独立地表示-CH₂-基团或单键，R^a表示卤素或具有1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中1-3个H原子可以被卤素替代，R^b表示卤素、具有1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中1-3个H原子可以被卤素、-OCH₃、-OCH₂CH₃替代，G¹、G²彼此独立地表示H、卤素、A，A表示具有1-6个碳原子、优选地1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中1-3个H原子可以被卤素、OCH₃、OH替代，C₁、C₂是碳原子。