[发明专利]适合用于美容和药物用途的外用透皮糖胺聚糖制剂

摘要

本发明涉及外用糖胺聚糖组合物，特别是透明质酸组合物，所述组合物促进修饰的糖胺聚糖穿透皮肤屏障进入皮肤的表皮层和真皮层，从而允许诸如透明质酸的糖胺聚糖的真皮施用，而无需注射。通过它们将透明质酸递送至表皮层和真皮层的能力，本制剂因此适合用于真皮年轻化、增强、透明质酸补充和保护治疗。所述糖胺聚糖组合物也可用作递送装置，以促进美容和药学活性物质（包括药物、多肽、蛋白和类似大小的生物大分子）穿过皮肤屏障的真皮和透皮递送。

主权项

一种具有减少量的变应原性组分的非微粒糖胺聚糖组合物，所述组合物包含通过脂质部分与糖胺聚糖的1‑7.5%的重复二糖单体单元的共价连接而修饰的糖胺聚糖，其中：所述待修饰的糖胺聚糖是透明质酸或透明质酸衍生物；所述待修饰的糖胺聚糖具有在350 kDa至1,500 kDa范围内的分子量；所述脂质部分包含一种或多种天然存在的或合成地衍生的脂肪酸、甘油脂、磷脂、鞘脂、甾醇脂质、异戊烯醇脂质或它们的衍生物，条件是，所述脂质部分含有在它的极性首基上的胺官能团，以允许所述脂质与所述糖胺聚糖的共价连接；且所述被修饰的糖胺聚糖在应用于皮肤屏障或粘膜时能够穿透所述皮肤屏障或粘膜并包被真皮成纤维细胞，所述共价连接是糖胺聚糖的羧酸基团与极性首基上的胺官能团之间的酰胺键，且当所述待修饰的糖胺聚糖是透明质酸钠时，所述脂质部分不包含L‑α‑二油酰基磷脂酰乙醇胺。