[发明专利]吡唑并苯基苯磺酰胺化合物的衍生物及其作为抗肿瘤药的用途

摘要

描述了式(I)的取代的吡唑并苯基苯磺酰胺化合物，其中m、R1、R2、R3和R4在说明书中定义，该化合物调节蛋白激酶的活性。这些化合物可在治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病中发现用途，例如癌症和细胞增殖病症。

主权项

1.式(I)化合物其中：m是从0到6的整数；R1是氢、三氯甲基、三氟甲基、卤素、氰基、OH、OR5、NR6R7、NR8COR9、COOH、COOR10、CONR11R12，或是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基或(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；其中R5和R10各自独立地是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；R6、R7、R8、R9、R11和R12相同或不同，并且各自独立地是氢或是选自直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选取代的基团，或者R6和R7、R8和R9以及R11和R12可以与和它们结合的氮原子一起形成任选取代的杂环基或杂芳基，它任选地含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团；R2和R3各自独立地是氢、卤素、三氟甲基、三氯甲基、氰基、硝基、OR13，或是任选取代的选自直链或支链(C₁-C₈)烷基和(C₃-C₈)环烷基的基团，其中：R13是任选取代的选自直链或支链（C₁-C₈）烷基和（C₃-C₈）环烷基的基团；R4是杂芳基基团，选自其中R14是氢，或是任选取代的选自直链或支链(C₁-C₈)烷基和(C₃-C₈)环烷基的基团；X是CH或N；R15是氢、任选取代的选自直链或支链(C₁-C₈)烷基和(C₃-C₈)环烷基的基团、卤素、氰基、NR16R17、CONR18R19、COOR20、OR20、SR20或SO₂R20，其中R16和R17独立地是氢，或是任选取代的选自直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；或者R16和R17可以与和它们结合的氮原子一起形成任选取代的3-8元杂环基或杂芳基，其任选含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团；或者R16是氢，且R17是COR21，其中：R21是OR22、NR23R24或是任选取代的选自以下的基团：直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基或(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基，其中：R22是任选取代的选自直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；R23和R24各自独立地是任选取代的选自直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团，或者R23和R24可以与和它们结合的氮原子一起形成任选取代的3-8元杂环基或杂芳基，其任选地含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团；R18和R19独立地是氢，或是任选取代的选自直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；或者R18和R19可以与和它们结合的氮原子一起形成任选取代的3-8元杂环基或杂芳基，其任选地含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团；R20是任选取代的选自直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；及其可药用的盐，但N-[3-(1-乙基-4-吡啶-4-基-1H-吡唑-3-基)-2-氟-苯基]-2,5-二氟-苯磺酰胺除外。