[发明专利]作为脯氨酰羟化酶抑制剂的4-氨基喹唑啉-2-基-1-吡唑-4-羧酸化合物有效

专利信息
申请号: 201180039665.8 申请日: 2011-08-12
公开(公告)号: CN103068821A 公开(公告)日: 2013-04-24
发明(设计)人: M.H.拉比诺维茨;M.D.罗森;K.T.塔兰蒂诺;H.文卡特桑 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D403/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D405/14;A61K31/517;A61K31/55;A61P9/00;A61P3/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 林毅斌;梁谋
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明描述了式(I)的氨基喹唑啉基化合物,其可用作脯氨酰羟化酶抑制剂。此类化合物可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态、障碍和病症的药物组合物和方法中。因此,可施用所述化合物来治疗例如贫血、血管障碍、代谢障碍和创伤愈合。
搜索关键词: 作为 脯氨酰 羟化酶 抑制剂 氨基 喹唑啉 吡唑 羧酸 化合物
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物及其对映体、非对映体、外消旋化合物和可药用盐:其中:n为0-3;R1为独立地选自下列的成员:卤代基、-O-Rc、-C1-4烷基、环己基、任选地被-C1-4烷基取代的苯基、任选地被-C1-4烷基取代的苄基和-NRaRb;Ra为H且Rb为任选地被-C1-4烷基取代的苄基,或Ra和Rb与它们所连接的氮合在一起以形成哌啶环;Rc为环己基、任选地被一个或多个Rd成员取代的苯基;Rd为独立地选自下列的成员:-H、卤代基和-C1-4烷基;R2为独立地选自下列的成员:-H和-C1-4烷基;R3为独立地选自下列的成员:-H、任选地被-OCH3或-N(C1-4烷基)2取代的-C1-4烷基、氰基、-SO2CH3、四氢吡喃、-(CH2)mC3-8环烷基、任选地被一个或多个卤代基或-C1-4烷基取代的-(CH2)m苯基;m为0-1;R2和R3能够与它们所连接的氮合在一起以形成任选地包含O、N、S的4至7元杂环烷基环,所述杂环烷基环任选地被-OH、氰基、卤代基、-N-C(O)C1-4烷基和-C1-4烷基取代。
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