[发明专利]吡咯并嘧啶化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201180040092.0 申请日: 2011-08-18
公开(公告)号: CN103119045A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: 苏慰国;邓伟;李金水;纪建国 申请(专利权)人: 和记黄埔医药(上海)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D403/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D405/04;C07D413/14;C07D401/04;C07D401/14;A61K31/519;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 201203 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 本申请公开了能抑制JAK激酶的式(I)的吡咯并嘧啶化合物,其中R1、R2和m如说明书中所定义。还公开了含有所述吡咯并嘧啶化合物的药物组合物和所述吡咯并嘧啶化合物在治疗障碍或疾病如炎性疾病和癌症中的用途。
搜索关键词: 吡咯 嘧啶 化合物 及其 用途
【主权项】:
1.至少一种式(I)的化合物:和/或至少一种其药学上可接受的盐,其中R1选自氢、烷基、环烃基和杂环基,R2选自芳基、杂环基、杂芳基、-C(O)NRcRd、-S(O)nRf和-S(O)nNRcRd,或者R1和R2与它们所连接的N原子一起形成任选被取代的3-至7-元环,该3-至7-元环任选包含1或2个另外的杂原子,并且该3-至7-元环任选进一步与任选被取代的杂芳基或任选被取代的芳基环稠合;并且上面所述的R1和R2中的烷基、芳基、环烃基、杂环基、杂芳基中的每一个任选被一个或多个选自以下的基团取代:任选被取代的低级烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的链烯基、任选被取代的炔基、任选被取代的环烃基、-C(O)Ra、-C(O)ORb、-CN、-C(O)NRcRd、卤素、任选被取代的卤代烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂芳基、-NRcRd、-NReC(O)Ra、-NReC(O)ORb、-NReC(O)NRcRd、-NReS(O)nRf、-NReS(O)nNRcRd、-NO2、-ORb、-S(O)nRf和-S(O)nNRcRd;m和n独立地选自0、1和2;在每次出现时,Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自独立地选自氢、任选被取代的烷基、任选被取代的链烯基、任选被取代的炔基、任选被取代的环烃基、任选被取代的芳基、任选被取代的卤代烷基、任选被取代的杂芳基和任选被取代的杂环基,或者Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成杂环,该杂环任选被一个或多个选自卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基的基团取代,其中该杂环任选进一步包含1或2个另外的选自N、O和S的杂原子。
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