[发明专利]染料组合物和染料合成

摘要

本发明涉及磺化不对称五甲炔光学染料组合物，尤其是适于体外生物学应用和体内成像的染料。提供了改进的染料组合物和中间体，其能够抑制不期望的新鉴定的杂质。还提供了所述改进的染料组合物在制备与生物学靶向分子的缀合物中的用途。

主权项

1.一种染料组合物，所述染料组合物包含式A的不对称花青染料以及式B和式C的对称花青染料：其特征在于，所述染料组合物包含至少92%的A以及小于2%的B和小于2%的C，其中在所述组合物内：R¹和R²独立地为H、-SO₃M¹或R^a，其中M¹为H或B^c，并且B^c为生物相容的阳离子；R³为H或R^d基团；R⁴和R⁵独立地为R^d基团；R⁶-R⁹独立地为C_1-3烷基或R^c基团，并且选择使得在式A中，R⁶-R⁹中至少一个为R^c；R^a为C_1-4磺基烷基；R^b为C_1-6羧基烷基；R^c为R^a或R^b基团；R^d为C_1-5烷基或R^c基团；条件是，在式A中：(i) 取代基对R¹/R²、R⁴/R⁵、R⁶/R⁸和R⁷/R⁹中至少一对不同；(ii) 所述花青染料包含至少一个R^b基团和总共3-6个来自R¹、R²、R^a和R^c基团的磺酸取代基。