[发明专利]取代的咪唑并[1,2-a]嘧啶和吡啶

摘要

式(I)的化合物，其为Pi3K/Akt途径的有效抑制剂，其制备方法及其作为药物的用途。

主权项

1.式(I)的化合物或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐其中R1为氢、羟基、卤素、氰基、CO-(1-6C-烷基)、C(O)OR10、CO(NR8R9)、NR8R9、NH-C(O)NR8R9、NH-C(O)R11、2-6C-炔基，或者选自1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、3-7C-环烷基、芳基、杂芳基、-(1-6C-亚烷基)-芳基、-(1-6C-亚烷基)-杂芳基、-O-(3-7C-环烷基)、-O-芳基、-O-(3-7C-杂环基)、-O-杂芳基、-O-(1-6C-亚烷基)-(3-7C-环烷基)、-O-(1-6C-亚烷基)-芳基、-O-(1-6C-亚烷基)-(3-7C-杂环基)、-O-(1-6C-亚烷基)-杂芳基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、(=O)、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)₂R11、杂芳基，其中所述取代基可以任选地由1-6C-烷氧基取代；R2为氢、羟基、卤素、氰基、CO-(1-6C-烷基)、C(O)OR10、CO(NR8R9)、NR8R9、-NH-C(O)R11、-NH-C(O)NR8R9、-NHS(O)₂R11，或者选自1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、3-7C-环烷基、芳基、杂芳基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)₂R11、NH-(1-6C-烷基)-O-(1-6C-烷基)；R3为氢、1-6C-烷基；R4为苯基，其任选地被1-6C-烷基、卤素、氰基取代；R5为氢、卤素；R6为氢、1-6C-烷基；A为N、C(R7)；R7为氢、羟基、卤素、氰基、C(O)OR10、CO(NR8R9)、3-7C-环烷基，或者选自1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、芳基、杂芳基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)₂R11；X为-CH₂-；Y为-CH₂-、-CH(OH)-；R8、R9可以相同或不同，为氢、羟基、3-7C-环烷基，或者选自1-4C-烷基、1-6C-烷氧基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：卤素、羟基、单-或二-(1-4C-烷基氨基)、1-4C-烷氧基或3-7C-环烷基，或者R8和R9与它们连接的氮一起还可以形成饱和或不饱和的3-6C-杂环，其任选地被(=O)取代；R10为氢、1-6C-烷基；R11为1-4C-烷基(任选地由卤素、羟基相同或不同地取代一次或多次)或3-7C-环烷基。