[发明专利]新的氨基吡唑并喹唑啉

摘要

本发明涉及通式(I)化合物，其中基团R¹至R³及X如权利要求1所定义，其适于治疗特征为过度或异常细胞增殖的疾病；涉及含有所述化合物的药物制剂及其用作药物的用途。

主权项

1.通式(I)化合物，其中R¹表示氢或任选被一或多个相同或不同的R^a和/或R^b取代的基团，该基团选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-10环烷基、C_4-10环烯基、C_6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基；R²表示氢或任选被一或多个相同或不同的R^a和/或R^b取代的基团，该基团选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-10环烷基、C_4-10环烯基、C_6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基；R³表示基团A选自C_6-10芳基及5至12元杂芳基；B表示具有至少一个选自氮、硫及氧的杂原子的5至7元非芳香杂环，其任选具有一或多个选自C_1-6烷基及=O的取代基；每个R⁴独立地选自R^a及R^b；m表示0、1、2或3；R⁵选自R^a及R^b；n表示0或1；X表示单键或选自-CH₂-及-CH₂-CH₂-，且在上述-CH₂-及-CH₂-CH₂-中，1或2个氢原子任选彼此独立地被C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、-O-C_1-4烷基或卤素取代；每个R^a独立地表示任选被一或多个相同或不同的R^b和/或R^c取代的基团，该基团选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-10环烷基、C_4-10环烯基、C_6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基；每个R^b独立地选自-OR^c、-SR^c、-NR^cR^c、卤素、-CN、-NO₂、-C(O)R^c、-C(O)OR^c、-C(O)NR^cR^c、-C(NR^h)NR^cR^c、-OC(O)R^c、-OC(O)OR^c、-S(O)₂R^c、-S(O)₂NR^cR^c、-NR^hC(O)R^c、-NR^hC(O)OR^c、-NR^hC(O)NR^cR^c、-NR^hC(NR^h)NR^cR^c及-NR^hS(O)₂R^c，以及二价取代基=O，而=O可仅为非芳香环系统中的取代基；每个R^c独立地表示氢或任选被一或多个相同或不同的R^d和/或R^e取代的基团，该基团选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-10环烷基、C_4-10环烯基、C_6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基；每个R^d独立地选自-OR^e、-SR^e、-NR^eR^e、卤素、-CN、-NO₂、-C(O)R^e、-C(O)OR^e、-C(O)NR^eR^e、-C(NR^h)NR^eR^e、-OC(O)R^e、-OC(O)OR^e、-S(O)₂R^e、-S(O)₂NR^eR^e、-NR^hC(O)R^e、-NR^hC(O)OR^e、-NR^hC(O)NR^eR^e、-NR^hC(NR^h)NR^eR^e及-NR^hS(O)₂R^e，以及二价取代基=O，而=O可仅为非芳香环系统中的取代基；每个R^e独立地表示氢或任选被一或多个相同或不同的R^f和/或R^g取代的基团，该基团选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-10环烷基、C_4-10环烯基、C_6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基；每个R^f独立地选自-OR^g、-SR^g、-NR^gR^g、卤素、-CN、-NO₂、-C(O)R^g、-C(O)OR^g、-C(O)NR^gR^g、-C(NR^h)NR^gR^g、-OC(O)R^g、-OC(O)OR^g、-S(O)₂R^g、-S(O)₂NR^gR^g、-NR^hC(O)R^g、-NR^hC(O)OR^g、-NR^hC(O)NR^gR^g、-NR^hC(NR^h)NR^gR^g及-NR^hS(O)₂R^g，以及二价取代基=O，而=O可仅为非芳香环系统中的取代基；每个R^g独立地选自氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-10环烷基烷基、C_4-10环烯基、C_6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基，且每个R^h独立地选自氢及C_1-6烷基，而化合物(I)也可任选以其互变异构体、其外消旋体、其对映异构体、其非对映异构体或其混合物形式或所有上述形式的各自盐形式存在。