[发明专利]作为ER-β 激动剂的6-取代的脱甲基-雌二醇衍生物

摘要

本文公开了作为选择性的ERβ激动剂的6-取代的13-脱甲基-雌二醇衍生物。也公开了通过施用这些6-取代的13-脱甲基-雌二醇衍生物来治疗疼痛的方法。

主权项

1.下式的化合物以及所述化合物各自的对映异构体、立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和药学上可接受的盐：其中R₁、R₂、R₃和R₄独立地选自氢、C₁-C₆烷基、卤代、硫酸酯基、葡萄糖醛酸苷基、-OH、巨大基团、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、-N(CH₂)_n、磷酸酯基和次膦酸酯基；R₁₁选自H、C₁-C₆烷基、卤素、硫酸酯基、葡萄糖醛酸苷基、-SO₂NH₂、-COOH、-CN、-CH2CN、-NHCN、-CHO、=CHOCH₃、-COO盐、-OSO₂烷基、-NH₂和-NHCO(CH₂)_n；X选自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、卤素、葡萄糖醛酸苷基、-NH₂、-SO₂NH₂、-COOH、-CN、-CH₂CN、-NHCN、-CHO、-COO盐、-OSO₂烷基、-SH、-SCH₃、-CH[(CH₂)_nCH₃]COOCH₃、-(CH₂)_mCOOCH₃、-(CH₂)_m-O-CH₃、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_nCH₃、(CH₂)_m-S-CH₃、-(CH₂)_m-S-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_m-NH-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-O-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-S-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-N-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-O-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-S-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-N-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_m-OH、-(CH₂)_m-O-NH₂、-(CH₂)_m-S-NH₂、-NH(CH₂)_mCH₃、-NH(CH₂)_mOCH₃、-NH(CH₂)_mCHOH-COOH、-N(CH₃)₂、-(CH₂)_m(NH)CH₂OH、-NHCOOH、-(CH₂)_mNHCOOH、-NO₂、-SCN、-SO₂烷基、-B(OH)₂、-(CH₂)_mN(CH₃)-SO₂-NH₃、-(CH₂)_m-NH-SO₂-NH₂、-NHC(=S)CH₃和-NHNH₂；Y选自氢、=O、-OCO(R₆)和-OH；m是在0-20之间的整数；n是在0-8之间的整数；符号表示单键或能够在3或17位形成酮基的双键；和符号表示任何类型的键而不考虑立体化学。