[发明专利]吡唑化合物有效

专利信息
申请号: 201180044504.8 申请日: 2011-07-14
公开(公告)号: CN103097357A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 佐佐木泉;丰田知宏;吉永英史;夏谷格;高桥洋子 申请(专利权)人: 大日本住友制药株式会社
主分类号: C07D231/18 分类号: C07D231/18;A61K31/415;A61K31/4155;A61P25/22;A61P25/24;A61P43/00;C07D231/20;C07D231/38;C07D405/06;C07D493/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 蔡晓菡;孟慧岚
地址: 日本大阪*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明涉及新的还显示5-HT2C拮抗作用(抗抑郁和抗焦虑效果),特别是5-HT2C反相激动作用的5-羟色胺再摄取抑制剂,其包含下式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1,R2,R3和R4独立地为氢或C1-6烷基等;R5为C4-7烷基或-(CR8R9)r-E;R6,R7,R8和R9独立地为氢,氟或C1-6烷基;A为C6-10芳基或杂芳基等;r为1,2,3或4;E为C3-8环烷基或C6-10芳基等;L为氧,硫或-NR10-;n为1,2或3;R10为氢或C1-6烷基等;和X为氢或卤素等。
搜索关键词: 吡唑 化合物
【主权项】:
1.式(1)的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1和R2 独立地选自氢原子、C1-6烷基和C3-8环烷基,R3和R4 独立地选自氢原子和C1-6烷基,R5为任选被取代的C4-7烷基或-(CR8R9)r-E,R6、R7、R8和R9 独立地选自氢原子、氟原子和任选被取代的C1-6烷基,A为任选被取代的C6-10芳基或任选被取代的5~10元杂芳基,r为1、2、3或4,E 为任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C4-8 环烯基、任选被取代的含有1~3个独立地选自氧原子和硫原子中的杂原子作为环的构成原子的5~10元饱和杂环基、任选被取代的C6-10芳基或任选被取代的5~10元杂芳基,L 为氧原子、硫原子或-NR10-,n 为1、2或3,R10 为氢原子、C1-6烷基或C3-8环烷基,且X 为氢原子、任选被氟原子取代的C1-6烷基或卤素原子。
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