[发明专利]氮杂吲唑化合物无效
申请号: | 201180044703.9 | 申请日: | 2011-07-14 |
公开(公告)号: | CN103140490A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 |
发明(设计)人: | U.维拉帕希;D.B.弗伦内森;M.G.索尔尼尔;J.F.奥斯丁;A.黄;J.A.巴洛格;D.M.瓦斯 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请披露了式(I)的氮杂吲唑化合物或其药用盐,其中W为CR4或N;以及R1、R2、R3和R4如本申请中所定义。本申请还披露了在治疗至少一种CYP17相关病症如癌症中使用这种化合物的方法和包含这种化合物的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 氮杂吲唑 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药用盐,其中:W为CR4或N;R1为H、卤素,或取代有0-4个Ra的C1-6烷基;R2为:(i)取代有0-4个Ra的C1-6烷基;(ii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;(iii)取代有0-6个Rb的芳基;(iv)取代有0-6个Rc的杂环基;或(v)取代有0-6个Rc的杂芳基;R3为:(i)H、卤素、-CN、-ORd、-NReRe,或-C(O)ORf;(ii)取代有0-4个Ra的C1-6烷基;(iii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;(iv)取代有0-6个Rb的芳基;(v)取代有0-6个Rc的杂环基;或(vi)取代有0-6个Rc的杂芳基;R4为:(i)H、卤素、-CN、-ORd、-NReRe,或-C(O)ORf;(ii)取代有0-4个Ra的C1-6烷基;或(iii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;每个Ra独立地为卤素、-OH、-CN、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、C1-2氟代烷氧基、吗啉基,和/或取代有0-5个Rb的苯基;每个Rb独立地为卤素、-OH、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、C1-2烷氧基、C1-2氟代烷氧基、-NH2、-NH(CH3)、-NH(CH2CF3)、-N(CH3)2、-N(CH3)(CH2CF3)、-C(O)OH、-S(O)2(C1-4烷基)、-S(O)2NRfRf、氮杂环丁烷基,和/或吡咯烷基;每个Rc独立地为卤素、-CN、-OH、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-NH2、-NH(CH3)、-NH(CH2CF3)、-N(CH3)2、-N(CH3)(CH2CF3)、氮杂环丁烷基,和/或吡咯烷基,或者与相同原子连接的两个Rc可形成=O;Rd为:(i)取代有0-4个Ra的C1-4烷基;(ii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;(iii)取代有0-6个Rb的芳基;(iv)取代有0-6个Rc的杂环基;或(v)取代有0-6个Rc的杂芳基;每个Re独立地为:(i)H;(ii)取代有0-4个Ra的C1-4烷基;和/或(iii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;以及每个Rf独立地为H和/或C1-4烷基;条件是:(i)如果R1为H,W为CH,以及R3为-CH3,则R2不为:(ii)如果R1为H,W为N,以及R3为CF3,则R2不为:和(iii)如果R1为H,W为N,以及R3为-NH2,则R2不为:
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