[发明专利]用于自动化合成小分子的装置和方法有效

专利信息
申请号: 201180045664.4 申请日: 2011-07-22
公开(公告)号: CN103370325A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: M.D.伯克;E.P.吉利斯 申请(专利权)人: 伊利诺伊大学评议会
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;C07F5/04;C07F7/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;庞立志
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了用于从溶液中纯化N-甲基亚氨基二乙酸(MIDA)硼酸酯的方法。也提供了从它们的MIDA配体去保护硼酸的方法。所述纯化和去保护方法可以与用于偶联硼酸或以其它方式使硼酸反应的方法结合使用。可以进行去保护、偶联和纯化的迭代循环,以合成目标化学化合物。所述方法适用于自动化的化学合成方法中。也提供了一种自动化小分子合成仪装置,其用于执行小分子的自动化合成,其中使用根据本发明方法的去保护、偶联和纯化的迭代循环。本发明所涵盖的偶联和其它反应包括但不限于Suzuki-Miyaura偶联、氧化、Swern氧化、“Jones试剂”氧化、还原、Evans氏羟醛反应、HWE烯化、Takai烯化、醇甲硅烷基化、脱甲硅烷基化、对甲氧基苄基化、碘化、Negishi交叉偶联、Heck偶联、Miyaura硼化、Stille偶联和Sonogashira偶联。
搜索关键词: 用于 自动化 合成 分子 装置 方法
【主权项】:
一种从溶液中纯化N‑甲基亚氨基二乙酸(MIDA)硼酸酯的方法,所述方法包括下述步骤:用己烷稀释所述溶液,由此选择性地沉淀出MIDA硼酸酯;和分离沉淀的MIDA硼酸酯。
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