[发明专利]非对映选择性制备双环[2.2.2]辛-2-酮化合物有效
| 申请号： | 201180047343.8 | 申请日： | 2011-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN103153947A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 斯黛芬·阿波勒;雅克-亚丽克西斯·富内尔 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07C305/20 | 分类号： | C07C305/20 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及一种用于(1R*,4R*,5S*,6S*)-6-羟基-5-芳基双环[2.2.2]辛-2-酮化合物的非对映选择性制备的新颖方法，该化合物即为式(II)化合物，可随后进一步转化为式(I)的5-芳基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-酮化合物： |
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| 搜索关键词： | 选择性 制备 2.2 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种合成(1R*,4R*,5S*,6S*)-6-羟基-5-芳基双环[2.2.2]辛-2-酮化合物的方法，该化合物即为式(II)化合物：![]()
式(II)该方法包含以下各物的环化：2-环己烯-1-酮，及式Ar-CH2-CHO的化合物，其中Ar表示芳基；在以下各物存在下：脯胺酸；及由下列各物组成的群组中选出的溶剂：芳族溶剂、醚溶剂、氯化有机溶剂、及酯；或者它们的混合物；其中该溶剂以相对于2-环己烯-1-酮为约1至10体积的量存在；及可选地在非手性碱存在下；其中该式(II)化合物藉由固体-液体分离方法从该反应混合物中分离出来。
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