[发明专利]具有改良的连接体的鹅膏毒素轭合物有效
| 申请号： | 201180047591.2 | 申请日： | 2011-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN103153345A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 扬·安德尔;维尔纳·西蒙;克里斯托夫·米勒 | 申请（专利权）人： | 海德堡医药有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;杨生平 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及肿瘤治疗。在一个方面，本发明涉及鹅膏毒素与靶结合部分例如抗体的轭合物，所述鹅膏毒素与靶结合部分通过包含脲部分的连接体连接，其用于癌症的治疗中。在另一方面，本发明还涉及包含该轭合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 改良 连接 毒素 轭合物 | ||
【主权项】：
一种轭合物，其包含经由连接体L与鹅膏毒素连接的靶结合部分，其中，所述连接体L经由下列(i)、(ii)或(iii)与所述鹅膏毒素连接：(i)鹅膏毒素氨基酸1的γC原子，特别是经由酰胺键；(ii)与鹅膏毒素氨基酸3的δC原子结合的氧原子，特别是经由酯键、醚键或氨基甲酸酯键；(iii)鹅膏毒素氨基酸4的6′C原子，特别是经由与鹅膏毒素氨基酸4的6′C原子结合的氧原子；在每种情况下，所述连接体L经由脲部分与所述靶结合部分连接。
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