[发明专利]作为ALK抑制剂的4-(1H-吲哚-3-基)-嘧啶

摘要

本发明涉及式(I)和/或式(Ia)的化合物，以及涉及它们的盐、药物组合物、使用方法和它们的制备方法。这些化合物抑制ALK激酶活性并因此可用于治疗癌症。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：X₁选自X₂选自-NH-和-N(C_1-4烷基)-；R¹选自H和C_1-4烷基，其中所述C_1-4烷基任选被一个或更多个羟基取代；R²选自H、C_1-4烷基、C_3-6环烷基和4至7元杂环基，其中所述C_1-4烷基任选被一个或更多个羟基取代；或者R¹和R²与它们所连接的氮一起形成4至7元杂环，其中所述4至7元杂环在碳上任选被一个或更多个R²⁰取代，并且其中如果所述4至7元杂环含有-NH-部分，则氮任选被R^20*取代；R³选自H、卤素和甲基；R⁴选自卤素、-CN、甲基和三氟甲基；R⁵选自H、卤素和C_1-4烷基；R²⁰在每次出现时选自卤素和C_1-6烷基；R^20*选自C_1-6烷基、3至6元碳环基、-S(O)R^20b和-S(O)₂R^20b；和R^20b在每次出现时独立地选自C_1-6烷基和3至6元碳环基。