[发明专利]制备苯并咪唑衍生物的新方法有效
| 申请号： | 201180050309.6 | 申请日： | 2011-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN103180308A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 金仁宇;金知德;尹洪哲;尹义均;李炳具;李隼焕;林永默;崔秀珍 | 申请（专利权）人： | 大熊制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;C07D235/18;C07D471/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;阴亮 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及以高纯度和高产率制备苯并咪唑衍生物的方法，从而能制备作为香草素受体-1的拮抗剂的苯并咪唑衍生物；更具体地，本发明涉及以高纯度和高产率制备苯并咪唑衍生物的方法，其中通过使用新的中间体，即苯甲醛来合成所述苯并咪唑衍生物，从而该制备过程简单，使得其能用于生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苯并咪唑 衍生物 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备由以下化学通式1表示的化合物的方法，包括以下步骤：1)使以下化学通式2表示的化合物与以下化学通式3表示的化合物在钯催化剂的存在下反应，以制备以下化学通式4表示的化合物；2)使化学通式4表示的化合物与氧化剂反应，以制备以下化学通式5表示的化合物；以及3)使化学通式5表示的化合物与以下化学通式6表示的化合物反应，以产生化学通式1的化合物；[化学通式1]![]()
[化学通式2]![]()
[化学通式3]![]()
[化学通式4]![]()
[化学通式5]![]()
[化学通式6]![]()
其中M为B(OH)2、B(i-Pr)2、Sn(CH3)3或SnBu3，X为CH或N，Y为CR5或N，R1为![]()
或![]()
R2和R3分别为氢，或者R2和R3一起形成苯环，R4为卤素、未取代的或卤素取代的C1-5烷基或吗啉代，R5为氢、卤素，或未取代的或卤素取代的C1-3烷基，且R6为氢、卤素，或未取代的或卤素取代的C1-3烷基。
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