[发明专利]适用于脂质体递送编码蛋白质的RNA的脂质有效
申请号: | 201180051927.2 | 申请日: | 2011-08-31 |
公开(公告)号: | CN103384515A | 公开(公告)日: | 2013-11-06 |
发明(设计)人: | A·吉尔 | 申请(专利权)人: | 诺华有限公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K39/12 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陶家蓉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | RNA包埋在脂质体中用于体外递送。所述RNA编码感兴趣的多肽,例如用于免疫目的的免疫原。所述脂质体包括至少一种选自式(I)和式(XI)化合物组成组的化合物。 | ||
搜索关键词: | 适用于 脂质体 递送 编码 蛋白质 rna | ||
【主权项】:
1.一种包埋编码感兴趣多肽的RNA的脂质体,其中所述脂质体包含至少一种选自式(I)和式(XI)化合物组成组的的化合物,其中式(I)是:其中:R1和R2与其相连的氮原子一起形成任选取代的C3-20-杂环烷基、C3-20-杂环烯基、C3-20-杂环炔基或C5-20-杂芳基基团;a不存在或是任选取代的C1-4亚烷基;b不存在或是任选取代的C1-4亚烷基;c不存在或是任选取代的C1-4亚烷基;X1是O或S;X2是O或S;Y1是任选取代的C10-30烯基、C10-30炔基、C10-30杂烯基或C10-30杂炔基;L不存在或是–(La)d–(Lb)e–(Lc)f–,其中La是任选取代的C1-15亚烷基、C1-15亚烯基、C1-15亚炔基、C1-15杂亚烷基、C1-15杂亚烯基、或C1-15杂亚炔基;Lb是任选取代的C6-14亚芳基或C5-13杂亚芳基;Lc是任选取代的C1-15亚烷基、C1-15亚烯基、C1-15亚炔基、C1-15杂亚烷基、C1-15杂亚烯基或C1-15杂亚炔基;d是0或1;e是0或1;且f是0或1;且Y2是任选取代的类固醇,式(XI)是:Ra-(AA)z-Rb其中,Ra是N末端烷基酰胺;z是2-10的整数;每个AA是氨基酸,前提是存在至少一个组氨酸和至少一个阳离子氨基酸;Rb是-H或-NH2。
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