[发明专利]用于抑制NAMPT的胍化合物和组合物无效

专利信息
申请号: 201180053283.0 申请日: 2011-09-02
公开(公告)号: CN103261160A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: K.W.贝尔;A.J.巴克梅尔特;B.韩;J.林;D.J.雷诺兹;C.C.史密斯;Z.王;X.郑 申请(专利权)人: 福马TM有限责任公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;C07D401/04;A61P35/00;A61K31/437;A61K31/4406
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及用于抑制NAMPT的化合物和组合物、它们的合成、应用和解毒剂。本发明的示例性化合物如下所示:
搜索关键词: 用于 抑制 nampt 化合物 组合
【主权项】:
1.式II的化合物及其药用盐:其中Ar1为芳基或者杂芳基,其中所述芳基或者杂芳基为未取代的或者取代有一个或者多个独立选自以下的取代基:氘、卤素、氰基、烷基、氰基烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基氧基、-NRaRb、-C(O)N(RaRb)、-C(O)-烷基、-C(O)-芳基、-S(O)-芳基、-NH-C(O)-烷基、-NH-C(O)-芳基、(烷氧基烷基)氧基-、环烷基、杂环烷基、芳基,和杂芳基;Ar2为未取代的芳基或者杂芳基;R1为环烷基、芳基、杂环烷基或者杂芳基,(i)其中所述环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基中的每个为未取代的或者任选地独立取代有1、2、3、4或者5个取代基,所述取代基可为相同或者不同的并且独立选自:氘、卤素、氰基、烷基、羟基烷基、氰基烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷基烷氧基、卤代烷氧基、芳基氧基、-NRaRb、-CONRaRb、-S(O)2-烷基、-S(O)2-芳基、-S(O)2N(烷基)2、-S(O)2-CF3、-C(O)烷基、-NH-C(O)烷基、-NH-C(O)芳基、亚甲二氧基、-(CH2)q环烷基、-(CH2)q芳基、-(CH2)q杂芳基,和-(CH2)q杂环烷基,(ii)另外,其中所述环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基中的每个可为未取代的或者被一个或者多个卤素、氰基、烷基或者烷氧基取代或者可与独立选择的芳基、杂芳基、杂环烷基或者环烷基稠合;Ra和Rb独立地为H、烷基、烷氧基、芳基、烷氧基烷基、-S(O)2烷基和环烷基或者Ra和Rb可与它们连接的氮原子一起形成5元或者6元杂环烷基,其中所述杂环烷基可含有一个或者多个另外的选自N、S或者O的杂原子;R2和R3为H或者氘;m、n、p和q独立地为0、1或者2。
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