[发明专利]药物衍生物

摘要

本发明涉及已知活性药物化合物的衍生物。这些衍生物与母体活性化合物的区别在于其是活性化合物的氧化还原衍生物。这意味着活性化合物中的一个或多个官能团在一个或多个反应中已被转化成另一基团，这可以被认为是表示氧化态的变化。一般地，本文将这些化合物称为氧化还原衍生物。本发明的衍生物与原母体活性药物化合物的相关性可能仅在于一步转化，或者可能在于包括一个或多个氧化态变化的几个合成步骤。在某些情况下，在两步或多步转化之后获得的官能团可以与母体活性化合物处于相同的氧化态(因而本申请将这些化合物包括在本文的氧化还原衍生物的定义中）。在其它情况下，本发明衍生物的氧化态可以被认为是不同于母体化合物的氧化态。在许多情况中，本发明的化合物具有源于其自身的固有的治疗活性。在一些情况中，相对于母体化合物的一个或多个相同靶点的这种活性与母体化合物对该一个或多个靶点的活性同样良好或者优于母体化合物对该一个或多个靶点的活性。

主权项

1.下列式1至式161中的任何一个的化合物：其中：Z、Z₁和Z₂在每次出现时独立地选自：和和在每次出现时独立地选自：和和在每次出现时独立地选自：和在每次出现时独立地选自：和W在每次出现时独立地选自：和J在每次出现时独立地选自：–NO₂和-NHR¹；Q、Q₁和Q₂在每次出现时独立地选自：和U在每次出现时独立地选自：和T、T₁和T₂在每次出现时独立地选自：N和NO；L在每次出现时独立地选自：和R_a是H或Ac；R¹在每次出现时独立地是H或Ac；R²在每次出现时独立地是H、C₁烷基、C₂烷基、C₃烷基或C₄烷基；R³和R⁴在每次出现时独立地选自：H和C_1-4烷基；或者可选地，R³和R⁴与其所连接的X原子以及连有X原子的碳原子一起形成饱和的或不饱和的5元、6元或7元环；R⁵在每次出现时独立地选自：H、Ac和C_1-4烷基；R⁶在每次出现时独立地选自：H、C_1-4烷基和C_1-2卤代烷基；R⁷在每次出现时独立地选自：H、C_1-2烷基、C_1-2卤代烷基和NR⁶R⁶；以及X在每次出现时独立地是-O-或–S-；在各种情况下前提条件是所述化合物不选自：头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢乙腈、头孢来星、头孢洛宁、头孢噻啶、头孢噻吩、头孢匹林、头孢曲嗪、头孢西酮、头孢氮氟、头孢拉定、头孢沙定、头孢替唑、头孢克洛、头孢孟多、头孢米诺、头孢尼西、头孢雷特、头孢替安、头孢拉宗、头孢呋辛、头孢唑喃、头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑、氟氧头孢、氯碳头孢、头孢克肟、头孢他啶、头孢曲松、头孢卡品、头孢达肟、头孢他美、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢咪唑、头孢匹胺、头孢泊肟、头孢磺啶、头孢特仑、头孢布烯、头孢噻林、头孢唑肟、拉氧头孢、头孢吡肟、头孢唑兰、头孢匹罗、头孢喹肟、头孢吡普、头孢洛林、法罗培南、比阿培南、多利培南、厄他培南、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、头孢地尼、头孢丙烯、头孢氨苄、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、那氟沙星、诺氟沙星、芦氟沙星、巴洛沙星、格帕沙星、帕珠沙星、司帕沙星、替马沙星、托氟沙星、贝西沙星、克林沙星、加雷沙星、吉米沙星、加替沙星、西他沙星、曲伐沙星、普卢利沙星、环丙沙星、克林霉素、甲硝唑、莫匹罗星、维拉帕米、阿利维A酸、阿利吉仑、依普沙坦、多柔比星、依托泊苷、雷洛昔芬、氟维司群、吉西他滨、伊马替尼、苯丁酸氮芥、甲地孕酮、贝沙罗汀、BIBF-1120、伊罗替罗、瑞米吉仑、阿卡地新、阿格列扎、硝苯地平、夫拉平度、氨柔比星、阿帕齐醌、阿齐沙坦、苯达莫司汀、坎格列净、克拉屈滨、达比加群酯、氟轻松醋酸酯、呋咯地辛、萘丁美酮、那尼纳米韦、利希普坦、米拉贝隆、莫特塞尼、来那替尼、奥米沙班、培美曲塞、利伐沙班、沙芬酰胺、沙帕他滨、沙瑞度坦、司马西特、特立氟胺、曲贝替定、雷美替胺、奥瑞布林(AVE8062)、PD0332991、舒尼替尼、阿达帕林、阿立哌唑、比马前列素、坎地沙坦西酯、依折麦布、非诺贝特、拉坦前列素、氯沙坦、氯吡格雷、奥洛他定、喹硫平、西他列汀、替米沙坦、伐昔洛韦、缬沙坦、阿昔洛韦、苯磺酸氨氯地平、高三尖杉酯碱、伏利拉辛、ABT-263、地尔硫卓、依托度酸、非洛地平、非索非那定、吉非贝齐、氨曲南、阿哌沙班、羟嗪和吲哚美辛。