[发明专利]取代的核苷酸类似物有效
申请号: | 201180055315.0 | 申请日: | 2011-09-19 |
公开(公告)号: | CN103209987A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
发明(设计)人: | 大卫·伯纳德·史密斯;杰罗姆·德瓦尔;纳塔莉亚·达特基纳;莱昂尼德·贝格尔曼;王广义 | 申请(专利权)人: | 艾丽奥斯生物制药有限公司 |
主分类号: | C07H19/20 | 分类号: | C07H19/20;A61K31/708;A61P31/16;A61K31/7064;A61P31/12;C07F9/165;A61K31/7076;A61P31/14;C07H19/10 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本文公开了硫代磷酸酯核苷酸类似物,合成硫代磷酸酯核苷酸类似物的方法和使用所述硫代磷酸酯核苷酸类似物治疗诸如病毒性感染、癌症和/或寄生虫病的疾病和/或疾病状况的方法。 | ||
搜索关键词: | 取代 核苷酸 类似物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药物可接受的盐:其中:B1为任意取代的杂环碱或具有保护的氨基的任意取代的杂环碱;R1选自O-、OH、任意取代的N-连接的氨基酸和任意取代的N-连接的氨基酸酯衍生物;R2选自任意取代的芳基、任意取代的杂芳基、任意取代的杂环基和其中R19、R20和R21独立地为不存在或氢,并且n为0或1;条件是当R1为O-或OH时,则R2为R3a和R3b独立地选自氢、氘、任意取代的C1-6烷基、任意取代的C2-6烯基、任意取代的C2-6炔基、任意取代的C1-6卤代烷基和芳基(C1-6烷基);或R3a和R3b一起形成任意取代的C3-6环烷基;R4选自氢、叠氮基、任意取代的C1-6烷基、任意取代的C2-6烯基和任意取代的C2-6炔基;R5选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR10和-OC(=O)R11;R6选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR12和-OC(=O)R13;R7选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR14和-OC(=O)R15;或者R6和R7均是氧原子并且通过羰基连接在一起;R8选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR16和-OC(=O)R17;R9选自氢、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基和-OR18;R10、R12、R14、R16和R18独立地选自氢和任意取代的C1-6烷基;并且R11、R13、R15和R17独立地为任意取代的C1-6烷基和任意取代的C3-6环烷基;前提是当R3a、R3b、R4、R5、R7、R8和R9都是氢时,则R6不是叠氮基。
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