[发明专利]利用酒石酸分离三嗪衍生物对映异构体有效
申请号: | 201180056898.9 | 申请日: | 2011-11-30 |
公开(公告)号: | CN103228635A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·卡拉沃;马赛厄斯·黑尔姆赖希 | 申请(专利权)人: | 珀科赛尔 |
主分类号: | C07D251/10 | 分类号: | C07D251/10;C07B57/00 |
代理公司: | 北京友联知识产权代理事务所(普通合伙) 11343 | 代理人: | 尚志峰;汪海屏 |
地址: | 法国里昂*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及一种包含酒石酸的分离三嗪衍生物对映异构体的新方法。 | ||
搜索关键词: | 利用 酒石酸 分离 衍生物 映异构体 | ||
【主权项】:
1.用于分离下式(I)的三嗪衍生物的对映异构体的方法:
其中:R1、R2、R3和R4独立地选自以下基团:-H;-(C1-C20)烷基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基或(C3-C8)环烷基取代;-(C2-C20)烯基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代;-(C2-C20)炔基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代;-(C3-C8)环烷基,其任选被(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代;-(C3-C8)杂环烷基,其带有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选地被(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代;-(C6-C14)芳烷基(C1-C20),其任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;-(C6-C14)芳基,其任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;或者-(C5-C13)杂芳基,其带有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;一方面R1和R2以及另一方面R3和R4可能与它们连接的氮原子一起形成n-元环(n为3至8),所述环任选地包含一个或多个选自N、O和S的杂原子并且可能被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;R5选自以下基团:-(C1-C20)烷基,其任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;-(C2-C20)烯基,其任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;-(C2-C20)炔基,其任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;-(C3-C8)环烷基,其任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;-(C3-C8)杂环烷基,其带有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;-(C6-C14)芳基,其任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;-(C5-C13)杂芳基,其带有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;-(C6-C14)芳烷基(C1-C5),其任选地被氨基、羟基、硫醇基、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氨基、(C6-C14)芳烷基、(C6-C14)芳烷氧基(C1-C5)、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,或其盐,包括以下步骤:步骤1:形成具有酒石酸的单一对映异构体的三嗪衍生物的非对映异构体酒石酸盐,步骤2:分离所述酒石酸盐的两种非对映异构体,步骤3:将所述酒石酸盐的至少一种分离的非对映异构体转化成另一种盐,和步骤4:回收在步骤3中获得的所述三嗪盐。
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