[发明专利]用于单卤代甲基基团转移的基于锍离子的亲电试剂、其制备和用途

摘要

本发明提供了亲电单卤代甲基化试剂、其制备方法和使用该试剂制备单卤代甲基化的生物活性化合物的方法。转移的典型单卤代甲基基团是FH2C-、ClH2C-等。用于基团转移的试剂通过通式A-D描述：其中X = F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或其它离去基团；R11=四氟硼酸根、三氟甲磺酸根、卤素、高氯酸根、硫酸根、磷酸根或碳酸根。其它变量如权利要求中所定义。通式A 通式B通式C 通式D

主权项

1.通式A、B、C或D的化合物通式A其中：●X=F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或其它离去基团●R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10各自独立地选自H、烷基、芳基、炔基、烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、硝基、卤素或氨基；或选自H、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₁-C₁₀炔基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀环烯基、C₁-C₁₀烷氧基、硝基、卤素或氨基●R11=四氟硼酸根、三氟甲磺酸根、卤素、高氯酸根、硫酸根、磷酸根或碳酸根●排除如下情况：X=F且R1=R2=R3=R4=R5=H且R6=R7=R8=R9=甲基，R10=H且R11=三氟甲磺酸根或四氟硼酸根；或通式B其中：●X=F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或其它离去基团；且●R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自H、烷基、芳基、炔基、烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、硝基、卤素或氨基；或选自H、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₁-C₁₀炔基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀环烯基、C₁-C₁₀烷氧基、硝基、卤素或氨基●且●R11=四氟硼酸根、三氟甲磺酸根、卤素、高氯酸根、硫酸根、磷酸根或碳酸根；且●R12=树脂、萘或取代的萘●排除如下情况：X=F且R1=R2=R3=R4=R5=H且R6=R7=R8=R9=甲基，R10=H且R11=三氟甲磺酸根或四氟硼酸根；以及X=F且R1=R2=R3=R4=R5=H且R12=聚(苯乙烯-共-二乙烯基苯)且R11=三氟甲磺酸根或四氟硼酸根；或通式C其中：●X=F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或其它离去基团●R13=萘或取代的萘●R6、R7、R8、R9、R10各自独立地选自H、烷基、芳基、炔基、烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、硝基、卤素或氨基；或选自H、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₁-C₁₀炔基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀环烯基、C₁-C₁₀烷氧基、硝基、卤素或氨基●R11=四氟硼酸根、三氟甲磺酸根、卤素、高氯酸根、硫酸根、磷酸根或碳酸根；或通式D●X=F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或其它离去基团●R13=萘或取代的萘●R11=四氟硼酸根、三氟甲磺酸根、卤素、高氯酸根、硫酸根、磷酸根或碳酸根●R12=树脂、萘或取代的萘。