[发明专利]新三唑化合物III

摘要

本发明涉及式(I)的新1，2，3-三唑-咪唑化合物以及其药用盐和酯，其中X、R¹、R²和R³如本文中所描述。本发明的活性化合物对于GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。此外，本发明涉及式(I)的化合物的制备，包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途。

主权项

1.式(I)的化合物其中X是N或CH；R¹，R²是烷基，任选地被1或2个卤素取代的芳基或任选地被1或2个卤素取代的杂芳基，其中R¹和R²中的一个是烷基；R³是卤素，烷基，卤代烷基，羟烷基，氰基，硝基，-C(O)R⁴，-C(O)NR⁵R⁶；R⁴是氢，烷基，芳基，羟基，烷氧基或芳氧基；R⁵是氢，烷基，卤代烷基，羟烷基，-(CH₂)_n-环烷基，-(CH₂)_n-杂环烷基，-(CH₂)_n-芳基，-(CH₂)_n-杂芳基，-(CH₂)_m-NR⁷R⁸，-(CH₂)_m-OR⁹，其中环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基任选地被以下各项中的一个或多个取代：卤素，烷基，卤代烷基，羟烷基，烷氧基，羟基，或氧代基；n是0至6的整数；m是2至6的整数；R⁶，R⁷，R⁸，R⁹独立地是氢，烷基，或芳基；或者R⁵和R⁶与它们所连接的氮一起形成杂环烷基或杂芳基，其中杂环烷基和杂芳基任选地被以下各项中的一个或多个取代：卤素，烷基，卤代烷基，羟烷基，烷氧基，羟基，或氧代基；及其药用盐和酯。