[发明专利]通过二硫化物的氢化制备芳香族硫醇衍生物的方法

摘要

本发明涉及通过以下方式制备苯硫酚类：使相应的二硫化物与氢在非均相过渡金属氢化催化剂的存在下反应。如果反应在酰化剂如羧酸酐或酰卤的存在下进行，则获得酰化的苯硫酚。通过所述方法，制备药物活性的化合物2-甲基硫代丙酸S-[2-[1-(2-乙基丁基)-环己基羰基氨基]-苯基]酯。

主权项

1.一种用于制备式(I”)的化合物的方法：其中X¹、X²、X³和X⁴各自独立地是氢、(C₁-C₈)烷基、芳基、杂芳基、-OR^a、-O-C(＝O)R^b、-NHR^c、-NH-C(＝O)R^d或-NR^e₂；或两个相邻的取代基(即X¹和X²或X²和X³或X³和X⁴)与它们连接的碳原子一起形成任选包括选自O、NH和S中的附加的杂原子的四、五或六元环烷基环，其中此处所述的四、五或六元环烷基环任选被一至三个独立地选自(C₁-C₈)烷基或芳基的取代基取代；R^a、R^b、R^c和R^d独立地是(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、芳基或杂芳基；每个R^e独立地是氢、(C₁-C₈)烷基或芳基；所述方法包括：使式(II”)的化合物：其中X^1’、X^2’、X^3’和X^4’各自独立地是氢、(C₁-C₈)烷基、芳基、杂芳基、-OR^a、-O-C(＝O)R^b、-NHR^c、-NH-C(＝O)R^d或-NR^e₂；或两个相邻的取代基(即X^1’和X^2’或X^2’和X^3’或X^3’和X^4’)与它们连接的碳原子一起形成任选包括选自O、NH和S中的附加的杂原子的四、五或六元环烷基环，其中此处所述的四、五或六元环烷基环任选被一至三个独立地选自(C₁-C₈)烷基或芳基的取代基取代；且R^a、R^b、R^c、R^d、R^e、X¹、X²、X³和X⁴是如上所定义的，与H₂在非均相过渡金属氢化催化剂的存在下反应。