[发明专利]包含三缩四乙二醇的外用局部异噁唑啉制剂

摘要

本发明提供了包含异噁唑啉化合物和包含三缩四乙二醇的药物或兽药可接受的液体载体媒介物的外用局部制剂以及用于控制和预防动物中的寄生虫侵袭的改进方法。

主权项

1. 外用局部制剂，其用于治疗或预防动物中的寄生虫侵袭，其包含有效量的至少一种式(I)的异噁唑啉化合物和兽医可接受的液体载体媒介物，其中所述液体载体媒介物包含三缩四乙二醇作为溶剂，其中R¹ = 卤素、CF₃、OCF₃、CN，n = 0至3的整数，优选1、2或3，R² = C₁-C₃-卤代烷基，优选CF₃或CF₂ClT = 被一个或多个基团Y任选取代的5-或6-元环，Y = 甲基、卤代甲基、卤素、CN、NO₂、C(S)NH₂或两个邻近的基团Y一起形成链CH-CH=CH-CH、N-CH=CH-CH、CH-N=CH-CH、CH-CH=N-CH或CH-CH=CH-N、HC=HC-CH、CH-CH=CH、CH=CH-N、N-CH=CHQ = X-NR³R⁴或5-元N-杂芳基环，其被一个或多个基团Z^A、Z^B、Z^D任选取代；X = CH₂、CH(CH₃)、CH(CN)、CO、CS，R³ = 氢、甲基、卤代乙基、卤代丙基、卤代丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、卤代甲氧基甲基、乙氧基甲基、卤代乙氧基甲基、丙氧基甲基、乙基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基乙基、二甲氧基乙基、丙炔基氨基羰基甲基、N-苯基-N-甲基-氨基、卤代乙基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基乙基、四氢呋喃基、甲基氨基羰基甲基、(N,N-二甲基氨基)-羰基甲基、丙基氨基羰基甲基、环丙基氨基羰基甲基、丙烯基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基环丙基，R⁴ = 氢、乙基、甲氧基甲基、卤代甲氧基甲基、乙氧基甲基、卤代乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、环丙基羰基、甲氧基羰基、甲氧基甲基羰基、氨基羰基、乙基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基乙基、二甲氧基乙基、丙炔基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基甲基、氰基甲基氨基羰基甲基或卤代乙基氨基羰基乙基；或者R³和R⁴一起形成选自下列的取代基：其中Z^A = 氢、卤素、氰基、卤代甲基或(CF₃)。