[发明专利]取代的氮杂吲唑化合物无效
申请号: | 201180064852.1 | 申请日: | 2011-11-09 |
公开(公告)号: | CN103328473A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
发明(设计)人: | J.F.奥斯汀;D.B.弗伦尼森;M.G.索尔尼尔 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请披露了式(I)的氮杂吲唑化合物或其药学上可接受的盐,其中:Q为:(i)5-元杂芳基,其包含至少一个氮杂原子并且被0至2个Rg取代;或(ii)选自式(II)的9-至10-元二环杂芳基;且其中环A为被0至2个Rg取代的经稠和的5-至6-元芳基或杂芳基环;且R1、R2、R3和Rg在申请中定义。本申请还披露了所述化合物治疗至少一种CYP17相关病症如癌症的方法,以及披露了含有所述化合物的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 取代 氮杂吲唑 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:Q为:(i)5-元杂芳基,其含有至少一个氮杂原子并被0至2个Rg取代;或(ii)9-至10-元二环杂芳基,其选自和其中环A为被0至2个Rg取代的经稠合的5-至6-元芳基或杂芳基环;R1为:(i)H、卤素、-CN、-ORd、-NReRe或-C(O)ORf;(ii)被0至4个Ra取代的C1-6烷基;(iii)被0至4个Ra取代的C3-6环烷基;(iv)被0至6个Rb取代的芳基;(v)被0至6个Rc取代的杂环基;或(vi)被0至6个Rc取代的杂芳基;R2为:(i)被0至4个Ra取代的C1-6烷基;(ii)被0至4个Ra取代的C3-6环烷基;(iii)-S(O)2(C1-4烷基)、-S(O)2(C1-4氟代烷基)或-C(O)(C1-6烷基);(iv)被0至6个Rb取代的芳基;(v)被0至6个Rc取代的杂环基;或(vi)被0至6个Rc取代的杂芳基;每个Ra独立地为卤素、-OH、-CN、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、C1-6烷氧基、C1-2氟代烷氧基、-NRfRf、被0至5个Rb取代的苯基、被0至4个Rb取代的苯氧基、被0至4个Rc取代的杂环基和/或被0至个Rb取代的杂芳基;每个Rb独立地为卤素、-OH、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、C1-6烷氧基、C1-4氟代烷氧基、-NRfRf、-C(O)OH、-S(O)2(C1-4烷基)、-S(O)2NRfRf和/或被0至4个Rc取代的杂环基;每个Rc独立地选自地为卤素、-CN、-OH、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、C1-6烷氧基、C1-4氟代烷氧基、-NRfRf、氮杂环丁烷基和/或吡咯烷基,或连接至相同原子的两个Rc可以形成=O;每个Rd为:(i)被0至4个Ra取代的C1-4烷基;(ii)被0至4个Ra取代的C3-6环烷基;(iii)被0至6个Rb取代的芳基;(iv)被0至6个Rc取代的杂环基;和/或(v)被0至6个Rc取代的杂芳基;每个Re独立地为:(i)H;(ii)被0至4个Ra取代的C1-4烷基;和/或(iii)被0个4个Ra取代的C3-6环烷基;或连接至相同氮原子的两个Re可以形成具有一个额外杂原子并被0至2个独立地选自-CN、-OH和/或C1-4烷基的取代基取代的5-6元杂环基;每个Rf独立地为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4氟代烷基和/或芳基;且每个Rg独立地为:(i)卤素、-CN、-ORd、-NReRe或-C(O)ORf;(ii)被0至4个Ra取代的C1-6烷基;(iii)被0至4个Ra取代的C3-6环烷基;(iv)被0至6个Rb取代的芳基;(v)被0至6个Rc取代的杂环基;或(vi)被0至6个Rc取代的杂芳基。
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