[发明专利]螺-吲哚酮MDM2拮抗剂有效
| 申请号： | 201180064853.6 | 申请日： | 2011-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN103298818A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 王少萌;赵玉军;孙威;S.库马;L.利奥波尔德;L.德巴斯彻;C.巴里尔;J-C.凯利;K.阿曼宁;M.郭 | 申请（专利权）人： | 密歇根大学董事会;阿森达特许公司;赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;A61K31/407;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供药物化学领域中的化合物、组合物和方法。本发明所提供的化合物和组合物涉及用作p53和MDM2之间相互作用的拮抗剂的螺-吲哚酮，以及其作为治疗癌症和其它疾病的治疗剂的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 mdm2 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.具有式XII的化合物，![]()
其中：R１a、R1b、R1c和R1d各自独立地选自氢、氟和氯;R2选自芳烷基和：![]()
其中：R25a,R25b,R25c,R25d和R25e各自独立地选自氢、氟和氯;R3选自任选被取代的C1-C8烷基和任选被取代的芳基；R4选自氢和任选被取代的C1-C6烷基；R5选自：![]()
其中：R１４选自氢和任选被取代的C１-C4烷基;X选自O、S及NR'；Y选自O、S及NR"；R'选自氢和任选被取代的C1-C4烷基；且R"选自氢、任选被取代的C1-C4烷基及-COCH3，其中该化合物基本上不含一种或多种其它的立体异构体，或其药学上可接受的盐。
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