[发明专利]具有募集抗体并对人体免疫缺陷病毒进入有抑制活性的双功能分子有效
| 申请号： | 201180065404.3 | 申请日： | 2011-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN103402998B | 公开（公告）日： | 2017-09-26 |
| 发明（设计）人： | D·斯皮格尔;C·帕克 | 申请（专利权）人： | 耶鲁大学 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/496;A61P31/18 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人： | 张海文 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及治疗HIV感染的新型双功能化合物以及方法。主要指ARM‑HI的双功能小分子，通过正交方式发挥作用，既抑制gp120‑CD4的相互作用，又将抗‑DNP抗体募集到表达gp120的细胞，从而防止细胞感染以及HIV的扩散。本发明显示了ARM‑HI小分子结合到gp‑120，且gp‑120表达细胞与CD4竞争，从而如MT‑2细胞试验显示，降低了病毒的传染性。这种结合导致了三元复合物的形成，其通过将抗‑DNP抗体募集结合到复合物，三元复合物中的抗体促进gp‑120表达细胞的补体依赖型结构。本申请中描述了该化合物及其方法。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 募集 抗体 人体 免疫 缺陷 病毒 进入 抑制 活性 功能 分子 | ||
【主权项】：
一种具有以下化学结构的双功能化合物：其中，n和n’独立地为1、2、3、4、5或6。
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