[发明专利]调节FXR的组合物和方法

摘要

本发明涉及式(I)化合物、其立体异构体、对映异构体、可药用盐或氨基酸缀合物；在式(I)中，各变量如本文所定义。本发明还涉及其药用组合物，它们可以用作法尼酯X受体(FXR)活性的调节剂。

主权项

1.式I化合物或其立体异构体、对映异构体、可药用盐或氨基酸缀合物：其中：Z为亚苯基、C_5-7亚环烷基或含有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-10元单环或双环杂芳基；它们每一个任选被1-2个选自卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基或环丙基的R⁶基团取代；R¹为苯基、吡啶基、双环[3.1.0]己基、螺[2.3]己基、双环[3.1.1]庚基、螺[2.5]辛基、双环[4.1.0]庚基、双环[3.1.0]己-6-基、螺[2.3]己-5-基、双环[3.1.1]庚-3-基、螺[2.5]辛-4-基、双环[4.1.0]庚-3-基、环己基或环戊基，它们每一个任选被1-3个R^1a取代；或者R¹为任选被1-2个R^1a或苯基取代的环丙基；R^1a为卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基或环丙基；R²为C_1-3烷基、卤代C_1-3烷基或任选被C_1-3烷基或卤代C_1-3烷基取代的环丙基；R³为-X-CO₂R⁴、羟基C_1-6烷基、CONR⁴R⁵、CONR(CR₂)_1-4CO₂R⁴、CONR(CR₂)_1-4SO₃R⁵或四唑基；其中X为键、C_1-2亚烷基或环丙基；并且R、R⁴和R⁵独立为氢或C_1-6烷基。