[发明专利]成像剂无效
| 申请号： | 201180067550.X | 申请日： | 2011-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN103391789A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | M·H·查尔顿;D·F·C·莫法特;S·J·戴维斯;A·H·德吕蒙 | 申请（专利权）人： | 色品疗法有限公司 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00;C07D271/12;C07F5/02 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 一种细胞成像剂，所述成像剂生成与细胞中hCE-1的量成比例而与细胞中hCE-2和/或hCE-3的量无关的胞内成像信号，所述成像剂是以下的共价偶联物：(a)成像剂和(b)α单取代或双取代的氨基酸酯，其中(a)直接连接到(b)，或(a)通过接头基团间接连接到(b)，其中所述直接或间接连接是通过(b)的氨基基团，和其中所述氨基基团不直接连接到羰基基团，其中相对于胞内酶hCE-2或hCE-3，所述α单取代或双取代的氨基酸酯部分可以选择性地被胞内羧酸酯酶hCE-1水解成相应羧酸部分。 | ||
| 搜索关键词： | 成像 | ||
【主权项】：
一种细胞成像剂，所述成像剂生成与细胞中hCE‑1的量成比例而与细胞中hCE‑2和/或hCE‑3的量无关的胞内成像信号，所述成像剂是(a)成像剂和(b)α单取代或双取代氨基酸酯的共价偶联物，其中(a)直接连接到(b)，或(a)通过接头基团间接连接到(b)，其中所述直接或间接连接是通过(b)的氨基基团，其中所述氨基基团不直接连接到羰基基团，其中，相对于胞内酶hCE‑2或hCE‑3，所述α单取代或双取代的氨基酸酯部分能选择性地被胞内羧酸酯酶hCE‑1水解成相应羧酸部分。
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