[发明专利]活性药物成分及其中间物的酶促合成有效

专利信息
申请号: 201180067928.6 申请日: 2011-12-20
公开(公告)号: CN103403174B 公开(公告)日: 2017-10-27
发明(设计)人: P·姆拉克;T·佐哈尔;M·欧什拉;G·科皮塔尔 申请(专利权)人: 力奇制药公司
主分类号: C12P17/06 分类号: C12P17/06;C12P17/16;C12N9/88;C12N15/70;C12N9/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 史文静,黄革生
地址: 斯洛文尼亚*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了通过使用能够催化氧化或脱氢的酶,制备活性药物成分(API)或其中间物的方法,应注意的是用于例如制备抑制素的中间物合成中的特定步骤。本发明还提供了有效翻译所述酶的表达体系。此外,本发明涉及这类酶用于制备API或其中间物的具体用途,以及特别是用于制备抑制素或其中间物的具体用途。
搜索关键词: 活性 药物 成分 及其 中间 合成
【主权项】:
用于制备式(I)的化合物或其可药用的盐或立体异构体的方法,其中R1独立于R2表示H、X、(CH2)n‑CH3、O‑(CH2)n‑CH3、S‑(CH2)n‑CH3、OCO(CH2)nCH3;和R2独立于R1地表示H或(CH2)m‑CH3;或R1和R2都表示X或O((CH2)nCH3);其中上述任一个CH2或CH3基团可任选地被X、(CH2)n‑CH3、C6‑10芳基或O‑(CH2)n‑CH3另外取代;X表示F、Cl、Br或I;n代表0至10的整数;m代表0至3的整数;所述方法包括使式(II)的非天然内半缩醛化合物,其中R1和R2的定义如上,与醛糖1‑脱氢酶接触,其中所述醛糖1‑脱氢酶是Ylil醛糖脱氢酶或mGDH的葡萄糖脱氢酶。
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