[发明专利]菲啶大环丙型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂有效
申请号: | 201180068287.6 | 申请日: | 2011-12-29 |
公开(公告)号: | CN103380132A | 公开(公告)日: | 2013-10-30 |
发明(设计)人: | K.F.麦丹尼尔;H.陈;J.P.商利;D.J.格拉姆波夫尼克;B.格林;T.米德尔顿;T.霍普金斯;Y.S.区 | 申请(专利权)人: | 益安药业;ABBVIE公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D401/12;A61K31/407;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;万雪松 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新型大环化合物和用所述大环化合物治疗需要此类治疗的受治疗者的丙型肝炎感染的方法。本发明进一步涉及药物组合物,其包含与药用可接受的载体和赋形剂组合的本发明的化合物,或其药用可接受的盐、酯或前体。 | ||
搜索关键词: | 菲啶大环丙型 肝炎 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物或其药用可接受的盐、酯或前药:(I) 其中:J是不存在的、任选地取代的亚烷基、任选地取代的亚烯基、任选地取代的亚炔基、-C(O)-、-O-C(O)-、-N(R3)-C(O)-、-C(S)-、-C(=NR4)-、-S(O)-、-S(O2)-、或-N(R3)-;A是任选地取代的烷基、任选地取代的烯基、或任选地取代的炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;任选地取代的芳基、任选地取代的芳烷基、任选地取代的烷氧基、任选地取代的杂芳基、任选地取代的杂环基、或任选地取代的碳环基;各R1独立地选自 (i) 卤素、羟基、氨基、-CN、-CF3、-N3、-NO2、-OR4、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-N(R3)S(O)2-R4、-N(R3)(SO2)NR3R4、-NR3R4、-C(O)-O_R4、-C(O)R4、-C(O)NR3R4、或-N(R3)C(O)R4;(ii) 任选地取代的芳基;(iii) 任选地取代的杂芳基;(iv) 任选地取代的杂环基;(v) 任选地取代的碳环基;或(vi) 任选地取代的烷基、任选地取代的烯基、或任选地取代的炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;其中R1中的至少一个是卤素或-OR4;G是-E-R5;其中 E是不存在的;任选地取代的亚烷基、任选地取代的亚烯基、任选地取代的亚炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;或-O-、-S-、-N(R3)-、-N(R3)S(Op)-、-N(R3)C(O)-、-N(R3)C(O)S(Op)-、-OS(Op)-、-C(O)S(Op)-、或-C(O)N(R3)S(Op)-;各p独立地是0、1、或2;R5是H;任选地取代的烷基、任选地取代的烯基、或任选地取代的炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;任选地取代的碳环基、任选地取代的杂环基、任选地取代的芳基、或任选地取代的杂芳基;R3和R4每次出现时各自独立地选自以下:任选地取代的烷基、任选地取代的烯基或任选地取代的炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;任选地取代的芳基;任选地取代的杂芳基;任选地取代的杂环基;任选地取代的碳环基;或氢;L是不存在的或选自任选地取代的亚烷基、任选地取代的亚烯基或任选地取代的亚炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;j = 0、1、2、3、或4;k= 0、1、2、或3;m = 0、1、或2;n是1、2、3、或4;且表示碳碳单键或双键。
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