[发明专利]使用碳酸酐酶同工酶IX抑制剂的癌症靶向无效
申请号: | 201180068430.1 | 申请日: | 2011-12-21 |
公开(公告)号: | CN103443083A | 公开(公告)日: | 2013-12-11 |
发明(设计)人: | 克劳迪尤·苏普然;P·兰宾;J-Y·维奴姆 | 申请(专利权)人: | 马斯特里赫特放射肿瘤学基金会"MAASTRO诊所";法国国家科学研究中心;克劳迪尤·苏普然 |
主分类号: | C07D233/88 | 分类号: | C07D233/88;C07D233/91;A61K31/4164 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 荷兰马斯*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 本发明涉及含有硝基咪唑部分的新碳酸酐酶IX抑制剂及其在低氧性病症的治疗中,尤其是癌症治疗(特别是化疗和放疗)中的应用。本发明的化合物相较于现有技术对碳酸酐酶IX酶具有增加的特异性。本发明涉及式(1)所示的新硝基咪唑衍生物。式(1) | ||
搜索关键词: | 使用 碳酸 ix 抑制剂 癌症 靶向 | ||
【主权项】:
1.一种下式(1)的化合物及其药学上可接受的盐,其中,Z是由下式(2a)代表的Z1:或者,Z是由下式(2b)代表的Z2:(CH2)nCH2X或者,Z是由下式(2c)代表的Z3:并且R1和R2可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、氰基或卤素原子;R3、R4、R6和R7可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、卤素原子、氰基、烷氧基、磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;R5可以是磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;X=磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;Y=O或S;n=0、1、2、3、4或5,并且其中若n=0,R2=2-CH3,Z=Z1,R3=R4=R6=R7=H且R5=SO2NH2,则所述NO2不在第4位上。
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