[发明专利]环胺衍生物作为EP4受体拮抗剂

摘要

描述了新颖的类别的具有EP4受体拮抗剂活性的环胺衍生物化合物，并且特别地是对于前列腺素E介导的疾病的治疗或减轻来说有用的药学化合物。本发明因此涉及是具有止痛和抗炎活性的PGE2受体的EP4亚型的选择性拮抗剂的新颖的化合物，用于它们的制备的方法，含有它们的药物组合物和它们作为药剂的用途，尤其是它们作为用于前列腺素E介导的疾病例如急性和慢性疼痛、骨关节炎、与炎症相关联的疾患如关节炎、类风湿性关节炎、癌症、偏头痛和子宫内膜异位的治疗或减轻的药剂的用途。

主权项

1.一种式(I)的环胺化合物：或其药学上可接受的盐或衍生物，其中：A选自由以下组成的组：其中n＝0、1或2m＝0或1R₁和R₂独立地是氢、直链的或支链的C_1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环；R₃是H或直链的或支链的C_1-3烷基R₄和R₅独立地是氢、氟、直链的或支链的C_1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环，Ar是-具有以下的苯基：i.在4位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基，或ii在3位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基，条件是iia.当A是B时，R₄和R₅二者都是氟、直链的或支链的C_1-3烷基，或被接合在一起，它们形成环丙基环，iib.A是C并且m是0iic.A是D并且m是1，-含有1至3个杂原子的5元杂芳族环，其中所述杂原子独立于彼此地是S、O或N；或-含有1至3个N的6元杂芳族环。