[发明专利]塞来昔布及其制备方法有效
| 申请号： | 201210004023.0 | 申请日： | 2012-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN102558056A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 张庆华;徐广宇 | 申请（专利权）人： | 湖南方盛制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 吴贵明 |
| 地址： | 410205 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种塞来昔布及其制备方法，塞来昔布的制备方法包括以下步骤：5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑和4-卤苯磺酰胺混合后溶入第二有机溶剂中，再加入碱和催化剂发生偶联反应后得到塞来昔布；5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑按以下步骤制备：1)1-(4-甲基苯基)-4，4，4-三氟-1，3-丁二酮和水合肼混合溶于第一有机溶剂，加热发生脱水成环反应得到5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑粗品；2)粗品经提纯步骤后得到5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑。本发明提供的制备方法能有效地降低塞来昔布中区域异构体的含量，显著提高产品质量，产率可高达81.3％，而且其中的区域异构体含量0.01％。 | ||
| 搜索关键词： | 塞来昔布 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种塞来昔布制备方法，包括以下步骤：5‑(4‑甲基苯基)‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑和4‑卤苯磺酰胺混合后溶入第二有机溶剂中，再加入碱和催化剂发生偶联反应后得到塞来昔布；其特征在于，所述5‑(4‑甲基苯基)‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑按以下步骤制备：1)1‑(4‑甲基苯基)‑4，4，4‑三氟‑1，3‑丁二酮和水合肼混合溶于第一有机溶剂，加热发生脱水成环反应得到5‑(4‑甲基苯基)‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑粗品；2)所述粗品经提纯步骤后得到5‑(4‑甲基苯基)‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南方盛制药股份有限公司，未经湖南方盛制药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201210004023.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：利用基氏流动度指标进行配煤炼焦的方法
- 下一篇：一种复合型生物炭滤装置
