[发明专利]治疗性化合物及相关使用方法

摘要

盐霉素类似物和含有盐霉素类似物的药学上可接受的组合物。包含盐霉素类似物、和含有盐霉素类似物的药学上可接受的组合物的剂型与药盒。使用盐霉素类似物、药学上可接受的组合物、剂型和药盒在受试者中治疗增殖性疾病(例如癌症或微生物感染)的方法。

主权项

1.式I的化合物：其中，R₁是-OR₁₀、-CH₂OR₁₀、-CH₂NR₁₁R₁₂、-C(O)R₁₀、-C(O)OR₁₀、-C(O)NR₁₁R₁₂、-OC(O)R₁₀、-OC(O)OR₁₀、-NR₁₁R₁₂、-OC(O)NR₁₁R₁₂、氧代、C₁-C₈烷基、C₁-C₈杂烷基、卤代、卤代烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基或氰基；R₂是-OR₁₀、-SR₁₀、-OC(O)R₁₀、-OS(O)R₁₀、-OC(O)OR₁₀、-OS(O)OR₁₀、氰基、-N₃、-NR₁₁R₁₂、-NNR₁₁、-OC(O)NR₁₁R₁₂、-SC(O)NR₁₁R₁₂、-P(R₁₅R₁₆)OR₁₀、-OP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、-SP(R₁₅R₁₆)OR₁₀或-NHP(R₁₅R₁₆)OR₁₀；L-M-T一起形成选自-C(R₃)₂-C(R₃)₂-C(R₃)₂-、-CR₃＝CR₃-C(R₃)₂-和-C(R₃)₂-CR₃＝CR₃-的结构；或者L-M、M-T或L-M-T和它们结合的1至3个另外的-C(R₃)₂-、-O-、-NR₁₁-或-S-一起形成3-6元环基、杂环基、芳基或杂芳基环；R₃各自独立地是H、卤代、氧代、-OR₁₀、-SR₁₀、-OC(O)R₁₀、-OS(O)R₁₀、-OC(O)OR₁₀、-OS(O)OR₁₀、氰基、-N₃、-NR₁₁R₁₂、-NNR₁₁、-OC(O)NR₁₁R₁₂、-NR₁₁C(O)OR₁₂、-NR₁₁’C(O)NR₁₁R₁₂、-SC(O)NR₁₁R₁₂、-NR₁₁’S(O₂)NR₁₁R₁₂、-P(R₁₅R₁₆)OR₁₀、-OP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、-SP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、-NHP(R₁₅R₁₆)OR₁₀，环基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基；R₅是H、卤代、氧代、-OR₁₀、-SR₁₀、-OC(O)R₁₀、-OS(O)R₁₀、-OC(O)OR₁₀、-OS(O)OR_1O、氰基、-N₃、-NR₁₁R₁₂、-NNR₁₁、-OC(O)NR₁₁R₁₂、-NR₁₁C(O)OR₁₂、-NR₁₁’C(O)NR₁₁R₁₂、-SC(O)NR₁₁R₁₂、-NR₁₁’S(O₂)NR₁₁R₁₂、-P(R₁₅R₁₆)OR₁₀、-OP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、-SP(R₁₅R₁₆)OR₁₀或-NHP(R₁₅R₁₆)OR₁₀；R₆是H、氧代、-OR₁₀、-SR₁₀、-OC(O)R₁₀、-OS(O)R₁₀、-OC(O)OR₁₀、-OS(O)OR₁₀、-NR₁₁R₁₂、＝NR₁₁、-OC(O)NR₁₁R₁₂、-SC(O)NR₁₁R₁₂、卤代(例如F、Cl、Br、I)、-NH₂、氰基、环基烷基或芳基；R₅和R₆一起可任选地形成取代或未取代的5-8元环基、杂环基、芳基或杂芳基环；R₇是H、卤代、C₁-C₈烷基或C₁-C₈杂烷基；R₁₀是H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈杂烷基、取代或未取代的C₃-C₈环基、C₃-C₈杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、或杂芳基烷基、或氨基酸侧链；R₁₁、R₁₁’和R₁₂各自独立地是H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈杂烷基、C₃-C₈环基、C₃-C₈杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、-OR₁₃、-C(O)OR₁₃、-OC(O)R₁₃、-C(O)R₁₃、-S(O)R₁₃、-S(O₂)R₁₃、-NR₁₃R₁₄、氰基、或氨基酸侧链；R₁₃和R₁₄各自独立地是H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈杂烷基、-C(O)R₁₀、C₃-C₈环基、C₃-C₈杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、或氰基；R₁₅和R₁₆各自独立地是＝O、＝S、-OR₁₇、-SR₁₇，或-NR₁₇R₁₈，条件是R₁₅和R₁₆不都是双键部分；R₁₇和R₁₈各自独立地是H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈杂烷基、C₃-C₈环基、C₃-C₈杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、或杂芳基烷基；以及R₁₉是-O-、-S-、-NR₁₇-、-N(OH)-、或-N(OR₁₀)-，条件是当R₁是-C(O)OH，R₆是氧代，并且R₇是甲基时，R₂、R₃和R₅不都是羟基；条件是当R₁是-C(O)OH，R₆是氧代，R₇是甲基，并且R₃和R₅是羟基时，R₂不是苯酰氧基或苄氧基；且条件是当R₁是-C(O)OH，R₆是氧代，R₇是甲基，并且R₂是羟基时，R₃或R₅不是-OCH₂Cl、-OCH₂Br或-OC(O)CH₂Cl。