[发明专利]一种新型帕潘立酮药物共晶及其制备方法无效
| 申请号： | 201210006599.0 | 申请日： | 2012-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN102584818A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 韩冰;张婷;刘磊;赵晓君;罗亚楠 | 申请（专利权）人： | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型帕潘立酮药物共晶及其制备方法。两个帕潘立酮分子和一个对氨基苯甲酸分子通过两种氢键结合在一起构成帕潘立酮药物共晶的基本结构单元，其中一个帕潘立酮分子中哌啶环上的N原子作为氢键给予体，对氨基苯甲酸中羧基上的H原子作为氢键受体而形成第一种氢键；同时对氨基苯甲酸的氨基上的氢原子作为氢键给体与另一个帕潘立酮分子嘧啶-4-酮羰基上的氧原子作为氢键受体而形成第二种氢键。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗精神分裂症特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 帕潘立酮 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种帕潘立酮药物共晶，其特征在于：两个帕潘立酮分子和一个对氨基苯甲酸分子通过两种氢键结合在一起构成帕潘立酮药物共晶的基本结构单元，其中一个帕潘立酮分子中哌啶环上的N原子作为氢键给予体，对氨基苯甲酸中羧基上的H原子作为氢键受体而形成第一种氢键；同时对氨基苯甲酸的氨基上的氢原子作为氢键给体与另一个帕潘立酮分子嘧啶‑4‑酮羰基上的氧原子作为氢键受体而形成第二种氢键，该药物共晶的空间群为三斜晶系，其轴长a＝10.9347～11.4337，b＝12.6382～13.1382，c＝12.7232～13.2332，轴角α＝61.42～61.92，β＝66.901～67.401，Y＝68.104～68.604；该药物共晶的XRD谱特征峰值出现在7.586°～7.636°，8.392°～8.442°，8.807°～8.857°，10.834°～10.884°，13.612°～14.112°，15.208°～15.258°，20.804～20.854°，22.619°～22.669°。
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