[发明专利]一种匹伐他汀钙中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201210009944.6 | 申请日： | 2012-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN102653524A | 公开（公告）日： | 2012-09-05 |
| 发明（设计）人： | 唐良伟;雍智全;阴元魁;雷安胜;陈宝林 | 申请（专利权）人： | 东莞达信生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 田利琼 |
| 地址： | 523808 广东省东莞市松*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，尤其是指一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，本发明在合成匹伐他汀钙中间体(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羟基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯过程中，将乙酰乙酸乙酯与s-亚磺酰胺反应生成手性亚胺，然后与丁基锂反应生成手性亚胺烯醇盐，然后与(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛发生缩合反应，即可制得具有光学活性的中间体s-(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羟基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯，ee值达到95％以上，后续制备匹伐他汀钙不需要再通过拆分的方式除去无效成分，相对于原料的收率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，其特征在于，依如下反应流程式一进行反应：![]()
包括以下步骤：a、将乙酰乙酸乙酯与s-亚磺酰胺进行脱水缩合反应，制备乙酰乙酸乙酯亚胺化合物；b、在步骤a制备的乙酰乙酸乙酯亚胺化合物中加入正丁基锂，制备乙酰乙酸乙酯亚胺烯醇盐；c、在步骤b制备的乙酰乙酸乙酯亚胺烯醇盐溶液中加入(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛，反应生成光学活性的匹伐他汀钙中间体s-(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羟基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯。
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