[发明专利]化合物在转录因子失调相关疾病的治疗药物中的应用

摘要

本发明公开了化合物及其药物组合物在生产与转录因子或转录因子的辅助因子失调相关疾病的治疗药物或辅助治疗药物中的应用。化合物为式（I）化合物，为Z-A-Z′或其药物学上可接受的盐或前体药。本发明的有益效果为：本发明提供的小分子化合物来源于对转录因子，如叉头盒蛋白P3和/或肌细胞增强因子2分子结构、及其结合蛋白相互作用位点的分析。此类小分子化合物因此能够对相关转录因子的功能进行调节，其中包括影响相关转录因子与其包括诸多转录因子在内的结合蛋白之间的相互作用。通过对于叉头盒蛋白P3和/或肌细胞增强因子2功能的调节，此类小分子化合物对于恶性肿瘤有明显的药物和治疗用途，尤其是对于子宫颈癌、乳腺癌等恶性肿瘤的治疗，动物实验显示，抑制效果极佳。

主权项

式（I）化合物，为Z‑A‑Z′或其药物学上可接受的盐或前体药，其中每个Z与Z′独立的是五元或六元的芳环或芳杂环，或由2‑3个芳环或芳杂环骈合而成的环系；每个芳杂环上的杂原子为O、N或S；环系是取代环或未取代环；环上的取代基为：‑R1、卤素、‑NO2、‑CN、‑SCN、‑OH、‑NH2、‑SH、‑OR1、‑NR1R1′、‑SR1、‑SOR1、‑SO2R1、‑CONR1R1′、‑SO2NR1R1′、‑COOR1或‑O‑COR1；其中R1与R1′独立的是H或包含1‑10个碳原子的烃基；A为以下两种结构中的一种：（a）具有‑(A′)n‑形式的结构片段，其中n=1‑20；每个A′独立的是‑CR2R2′‑、‑NR2‑、‑O‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑或‑CO‑，其中R2与R2′独立的是H、卤素或包含1‑6个碳原子的烃基；每两个相邻的A′之间通过单键、双键或叁键连接；（b）包含1‑20个碳原子的结构片段，为脂肪环、芳香环或由2‑3个环骈合而成的环系；其中含有氢、卤素、氧、氮或硫原子。