[发明专利]合成伊伐布雷定和其与药学上可接受的酸的加成盐的新方法有效
| 申请号： | 201210031500.2 | 申请日： | 2012-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN102633720A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | J-L·派格利昂;A·德辛斯 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07D317/28;C07D319/06;C07D321/06;C07C217/58;C07C217/60;C07C235/34;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
式(I)的伊伐布雷定及其与药学上可接受的酸的加成盐的合成方法。 |
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| 搜索关键词： | 合成 布雷 药学 可接受 加成 新方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)的伊伐布雷定的合成方法，![]()
特征在于：在有机溶剂、有机溶剂的混合物或者有机溶剂与水的混合物中，在还原剂存在下，使式(VI)化合物![]()
其中R1和R2是相同的或不同的，它们表示直链或支链的(C1-C6)烷氧基基团或者与载有它们的碳原子一起形成1，3-二氧杂环己烷、1，3-二氧戊环或者1，3-二氧杂环庚烷环，与式(VII)化合物一起进行还原胺化反应，![]()
以得到式(VIII)化合物：![]()
其中R1和R2如上文所定义；在有机溶剂中、于碱存在下，使式(VIII)化合物与式(IX)化合物进行缩合反应，![]()
以得到式(X)化合物：![]()
其中，R1和R2如上文所定义；在酸性介质中，使式(X)化合物进行环化反应，以得到式(V)化合物：![]()
使式(V)化合物进行氢化反应，以得到式(I)的伊伐布雷定，可用药学上可接受的酸任选地将伊伐布雷定转化成其加成盐，所述药学上可接受的酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸和樟脑酸，并可任选地将伊伐布雷定转化成其水合物。
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