[发明专利]2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物及其应用有效
申请号: | 201210031556.8 | 申请日: | 2012-02-13 |
公开(公告)号: | CN103242219A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 张桂森;陈寅;徐祥清;赵松;于民权 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D211/88 | 分类号: | C07D211/88;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/4545;A61K31/496;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 221007 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物及其应用,所述衍生物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物。动物试验结果显示,在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小,作用更强,而且在动物僵住症的模型中ED50更大,治疗指数更大。所述衍生物为具有通式(I)的化合物或其盐: | ||
搜索关键词: | 哌嗪 哌啶 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,为具有通式(I)的化合物或其盐:其中:X为CH或N;n为3、4或5;Ar1为式II或式III:Ar2为式IV或式V:其中:Q为O,S或NH;L为O或S;R1,R2,R3,R4或R5分别独立地为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C1-5烷氧基、取代的C1-5烷基、未取代的C1-5烷基,其中所述C1-5烷基的取代基选自氨基、羟基或氟中的一种或几种。
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